[发明专利]4,5,6和7－吲哚及二氢吲哚衍生物,它们的制备和应用

摘要

具有式(I)的被取代的4－,5－,6－,或7－吲哚或二氢吲哚衍生物,其中的A为具有式(IIA)、(IIB)和(IIC)的基团,其中的X、U、Y、R3－R12、Z、W、n和m如上述定义。所述化合物为有效的5－羟色胺重摄取抑制剂,且具有5－HT1A受体拮抗剂活性。

主权项

1.具有下式的取代的4-，5-，6-或7-吲哚或二氢吲哚衍生物或其酸加成盐其中W为N、C、CH或COH，虚线为任选的键，其中A为具有下式的基团其中X为CR1A、CHR1A、N、NR1B、O或S，其中的R1A如下文的R3到R9所定义，其中的R1B如下文的R10所定义；Y为CR2A、CHR2A、N、NR2B、O或S，其中的R2A如下文的R3到R9所定义，其中的R2B如下文的R10所定义，且虚线表示任选的键；前提是X与Y不都是O或S；A为具有下式的基团其中X为CR1A、CHR1A、N、NR1B、O或S，其中的R1A如下文的R3到R9所定义，其中的R1B如下文的R10所定义；U为C、CH或N；虚线表示任选的键；A为具有下式的基团其中U为C、CH或N；Y为CR2A、CHR2A、N、NR2B、O或S，其中的R2A为下文的R3至R9所定义而其中的R2B如下文的R10所定义；虚线表示任选的键；n为0、1、2、3、4或5，m为0、1、2、3、4或5；Z为CH2、O、S、CO、SO或SO2，前提是如果n为0则Z为CH2；R3-R9及R11至R12各选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、羟基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧羰基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷基羰基、苯基羰基、卤代苯基羰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基氧基、C1-6-烷基磺酰基、芳基和杂芳基和/或取自R3-R9的两个相邻基团可共同形成的亚甲二氧基，和/或两个相邻基团R7-R9可共同形成可被一个或多个甲基取代的环戊基或环己基环，和/或R3-R9之一可选为-NR13R14基团，其中的R13如下文的R10所定义，R14为氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基、芳基、杂芳基、芳基-C1-6烷基或杂芳基-C1-6-烷基；R10为●氢、C1-6烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/  炔)基、芳基、杂芳基、芳基-C1-6烷基、杂芳基-C1-6-烷基、酰基、硫代酰基、C1-6烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基；●R15VCO-，其中的V为O或S，R15为C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)  基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基或杂芳基；或●R16R17NCO-或R16R17NCS-基团，其中的R16和R17各选自氢、C1-6  烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、杂  芳基或芳基，或者R16和R17与它们连的N-原子一起形成吡咯烷  基、哌啶基、吗啉基或全氢化氮杂基。