[发明专利]膦酰基甲酸衍生物治疗感染的用途

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的化合物预防和治疗由细菌、真菌或寄生虫引起的人和动物的感染的用途。本发明的化合物还用作植物的杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂。

主权项

1.通式I的化合物及其药学可接受的盐、酯和酰胺和酯的盐以及其光学异构体在制备用于预防和治疗由细菌、真菌或寄生虫引起的人和动物的感染以及用作植物的杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂的药物制剂中的用途，其中之字形线表示具有α或β构型的化学键，其中n是0或1，其中R11选自由下述基团组成的组：C1-26烷基、具有1-6个双键的C2-26链烯基、具有1-6个三键的C2-26炔基、C1-26酰基、芳基-C0-26-烷基、C3-8-环烷基-C0-26-烷基、含一个或两个氮、氧或硫原子的C3-8-杂环烷基-C0-26-烷基、卤素和OX11，其中上述所有基团都可以被C1-9烷基、C1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，其中X11选自由下述基团组成的组：氢、C1-26烷基、具有1-6个双键的C2-26链烯基、具有1-6个三键的C2-26炔基、芳基-C0-26-烷基、C3-8环烷基、C1-26酰基、含一个或两个氮、氧或硫原子的C3-8-杂环烷基-C0-26-烷基、C1-26甲硅烷基，其中上述所有基团都可以被C1-9烷基、C1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，并由有机和无机碱的阳离子，尤其是元素周期表中第I、II和III主族的金属、铵、取代铵以及衍生自乙二胺或氨基酸的铵化合物组成，其中R1选自由下述基团组成的组：C1-24烷基、具有1-6个双键的C2-24链烯基、具有1-6个三键的C2-24炔基和C3-8环烷基、C3-8-环烷基-C1-24-烷基、C1-12-烷氧基-C1-12-烷基，其中上述所有基团都可以是支链的或无支链的，并都可以任选地被C1-9烷基、C1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，其中R2、R3和R4各自独立地选自由下述基团组成的组：氢、卤素、氨基、乙酰氨基、叠氮基和XR6基团，其中X是氧或硫，并且R6选自由下述基团组成的组：氢、支链的或无支链的C1-4烷基和C2-4链烯基，其中C1-4烷基和C2-4链烯基都可以任选地被羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，或者R2、R3和R4与特定的成对的氢代表桥氧基，R5选自由下述基团组成的组：氢、C1-24烷基、C3-8环烷基、芳基-(C0-24-烷基)、含一个或两个氮、氧或硫原子的C3-8-杂环烷基-C0-24-烷基、卤素，其中所有基团都可以是支链的或无支链的，并可以任选地被羟基、氨基、卤素、桥氧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基和C2-5烷氧羰基取代，或可以含有1-6个双键或三键，其中，如果R5是芳基-(C1-24-烷基)，则两个相邻的烷基或烷氧基也可以形成5-6元环，或R5选自由下述基团组成的组：R9COOCHR10和R9OCOOCHR10，其中R9选自由下述基团组成的组：C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基和C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，其中所有基团都可以是支链的或无支链的，并可以任选地被羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，和R10是支链的或无支链的C1-4烷基，以及其中如果n是1，则式I中的取代基R2、R3、R4和R5OOCPO(OH)OCH2的构型独立地为D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-半乳糖、L-半乳糖、D-甘露糖、L-甘露糖、D-塔罗糖、L-塔罗糖、D-阿洛糖、L-阿洛糖、D-阿卓糖、L-阿卓糖、D-古洛糖、L-古洛糖、D-艾杜糖、L-艾杜糖之一；或者如果n是0，则式I中的取代基R2、R3和R5OOCPO(OH)OCH2的构型独立地为D-核糖、L-核糖、D-阿拉伯糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、L-木糖、D-来苏糖、L-来苏糖之一。