[发明专利]用作5HT2C激动剂的2,3,4,4a－四氢－1H－吡嗪并(1,2－a)喹喔啉－5(6H)酮衍生物无效
| 申请号： | 99814416.9 | 申请日： | 1999-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN1330652A | 公开（公告）日： | 2002-01-09 |
| 发明（设计）人： | A·L·萨布;G·S·维尔马克;J·A·纳尔逊 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/495;A61P25/00;// |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,周慧敏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其对映体或它们的可药用盐,其中R为氢或1－6碳原子的烷基;R′为氢,1－6碳原子的烷基,2－7碳原子的酰基,或芳酰基;R1、R2、R3和R4各自独立地为氢,1-6碳原子的烷基,1－6碳原子的烷氧基,卤素,三氟烷基,－CN,1－6碳原子的烷基氨基磺酰基,1－6碳原子的烷基氨甲酰基,氨基,1－6碳原子的烷基氨基,每一烷基部分含1－6碳原子的二烷基氨基,1－6碳原子的三氟烷氧基,2－7碳原子的酰基,或芳酰基;X为CR5R6或羰基;R5和R6各自独立地为氢或1－6碳原子的烷基;但条件是R1、R2、R3、或R4中至少一个不能为氢。这些化合物为5HT2C受体激动剂,可用于治疗中枢神经系统疾病,如强迫观念与行为障碍、抑郁症、焦虑、精神分裂症、偏头痛、睡眠障碍、饮食障碍、肥胖、Ⅱ型糖尿病和癫痫症。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ht2c 激动剂 喹喔啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.具有下述结构的式I化合物或其可药用盐：其中R为氢或1-6碳原子的烷基；R′为氢，1-6碳原子的烷基，2-7碳原子的酰基，或芳酰基；R1、R2、R3和R4各自独立地为氢，1-6碳原子的烷基，1-6碳原子的烷氧基，卤素，三氟烷基，-CN，1-6碳原子的烷基氨基磺酰基，1-6碳原子的烷基氨基甲酰基，氨基，1-6碳原子的烷基氨基，每一烷基部分含1-6个碳原子的二烷基氨基，1-6碳原子的三氟烷氧基，2-7碳原子的酰基，或芳酰基；X为CR5R6或羰基；R5和R6各自独立地为氢或1-6碳原子的烷基；条件是R1、R2、R3、或R4中至少两个不能为氢。
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