[发明专利]取代的苯并咪唑及其制备和用途

摘要

式Ⅰa或Ⅰb的化合物和它们的互变异构型、可能的对映异构与非对映异构型、它们的前体药物和可能的生理学上耐受的盐。式中各基团定义详见说明书。

主权项

1.式Ia或Ib的化合物其中R1是氢或者是支链或直链的C1-C6-烷基，其中烷基的一个碳原子可以进一步携带OR5(其中R5是氢或C1-C4-烷基)，或者链中的一个碳原子也可以携带＝O基团或基团NR8R9，其中彼此独立的R8和R9各自是氢或C1-C4-烷基，NR8R9一起可以是具有4至8个环原子的环胺，其中R8和R9中的碳链或由NR8R9形成的环可以进一步携带基团R6，R6可以具有与R2相同的含义而独立于R2，R4是氢、支链或直链的C1-C6-烷基、氯、溴、氟、硝基、氰基、NR8R9、NH-CO-R10或OR8，其中彼此独立的R8和R9各自是氢或C1-C4-烷基，NR8R9一起可以是具有4至8个环原子的环胺，其中该环可以进一步携带基团(支链或直链的C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基、CO-R41、COOR41或苯基)，R10可以是氢、C1-C4-烷基或苯基，R41可以具有与R21相同的含义，A是饱和的或单不饱和的4-到8-元杂环，其中含有一或两个氮原子，另外还结合氧或硫原子也是可能的，该氧或硫原子被R2和R3取代，其中R2是氢、支链或直链的C1-C8-烷基，它可以进一步被R23取代，该链的碳原子可以携带＝O基团、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基、-CO-(NH)0、1-R21、COOR21或苯基，其中R21是氢、支链或直链的C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基、苯基-C1-C4-烷基、C3-C7-环烷基或苯基，每个基团可以进一步携带(CH2)0-2-R23，各苯基环又可以进一步被1、2或3个下列基团取代：氯、氟、溴、碘、支链和直链的C1-C4-烷基、硝基、CF3、氰基、-(CH2)0-2-NR24R25、NH-CO-R10、OR10、COOR10、SO2-C1-C4-烷基、SO2Ph、SO2NH、NHSO2-C1-C4-烷基、NHSO2ph和CF3，其中彼此独立的R24和R25各自是氢或C1-C4-烷基，NR24R25一起可以是具有4至8个环原子的环胺，其中该环可以进一步携带支链或直链的C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基、CO-R22、COOR22(其中R22是氢、支链或直链的C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基、苯基-C1-C4-烷基、C3-C7环烷基或苯基)或苯基，R10是氢、C1-C4-烷基或苯基，R23是NR26R27，其中R26和R27各自是氢、C1-C6-烷基、C0-C4-烷基苯基，其中苯基环可以进一步被至多3个基团Cl、F、Br、I、C1-C4-烷基、CF3、CN、SO2-C1-C4-烷基、SO2-苯基、NO2、NH2、NHCO-C1-C4-烷基、NHCO-苯基、OH、O-C1-C4-烷基、O-C1-C4-烷基苯基取代，NR26R27也可以是具有3至8个环原子的环胺，另外还可以存在其它杂原子，例如O、N和S，该环可以进一步被基团R28取代，其中R28可以是C1-C4-烷基和C1-C4-烷基苯基，R3是氢、支链或直链的C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基，它是未取代的或者被C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基取代，后者是未取代的或者被C1-C6-烷基取代，其中该基团的一个碳原子可以进一步携带苯基环，该苯基环又可以被1、2或3个下列基团取代：氯、氟、溴、碘、支链或直链的C1-C4-烷基、硝基、CF3、氰基、-(CH2)0-2-NR32R33、NH-CO-R10、OR10、COOR10、SO2-C1-C4-烷基、SO2Ph、CH3、SO2NH、NHSO2-C1-C4-烷基、NHSO2Ph和CF3，其中彼此独立的R32和R33各自是氢或C1-C4-烷基，NR32R33一起可以是具有4至8个环原子的环胺，其中该环可以进一步携带支链或直链的C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C4-烷基、CO-R31、COOR31或苯基，R10是氢、C1-C4-烷基或苯基，R31可以具有与R21相同的含义，和它们的互变异构型、可能的对映异构与非对映异构型、它们的前体药物和可能的生理学上耐受的盐。