[发明专利]用作PDGF－受体和/或LCK酪氨酸激酶抑制剂的喹啉和喹喔啉化合物

摘要

本发明涉及式(I)喹啉/喹喔啉化合物,其中X是L1OH或L2Z2;L1是(CR3aR3b)r或(CR3aR3b)m－Z3－(CR3’aR3’b)n;L2是(CR3aR3b)p－Z4－(CR3’aR3’b)q或乙烯基;Z1是CH或N;Z2是任选取代的羟基环烷基、任选取代的羟基环烯基、任选取代的羟基杂环基或任选取代的羟基杂环烯基;Z3是O、NR4、S、SO或SO2;Z4是O、NR4、S、SO、SO2、或一个键;m是0或1;n是2或3,且n+m=2或3;p和q独立地为0、1、2、3或4,并且当Z4是一个键时,p+q=0、1、2、3或4,当Z4不是一个键时,p+q=0、1、2或3;r是2、3或4;所述化合物能抑制血小板衍生生长因子或p561ck酪氨酸激酶活性,本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,这些化合物在治疗患有或易患有涉及细胞分化、增殖、细胞外基质产生或介质释放和/或T细胞活化和增殖的疾病/病症的患者中的应用。

主权项

1.式I化合物、其N-氧化物、其水合物、其溶剂合物、其前药、或其可药用盐：其中X是L1OH或L2Z2；L1是(CR3aR3b)r或(CR3aR3b)m-Z3-(CR3’aR3’b)n；L2是(CR3aR3b)p-Z4-(CR3’aR3’b)q或乙烯基；Z1是CH或N；Z2是任选取代的羟基环烷基、任选取代的羟基环烯基、任选取代的羟基杂环基或任选取代的羟基杂环烯基；Z3是O、NR4、S、SO或SO2；Z4是O、NR4、S、SO、SO2、或一个键；m是0或1；n是2或3，且n+m＝2或3；p和q独立地为0、1、2、3或4，并且当Z4是一个键时，p+q＝0、1、2、3或4，当Z4不是一个键时，p+q＝0、1、2或3；r是2、3或4；R1a和R1b独立地为任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、羟基、酰氧基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的杂环氧基、任选取代的杂环基羰基氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、氰基、R5R6N-或酰基R5N-，或者R1a和R1b当中一个是氢或卤素，另一个是任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、羟基、酰氧基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的杂环氧基、任选取代的杂环基羰基氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、氰基、R5R6N-或酰基R5N-；R1c是氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、羟基、酰氧基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的杂环氧基、任选取代的杂环基羰基氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、卤素、氰基、R5R6N-或酰基R5N-；R3a、R3b、R3’a和R3’b独立地为氢或烷基；R4是氢、烷基或酰基；且R5和R6独立地为氢或烷基，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成氮杂杂环基。