[发明专利]化合物

摘要

本发明涉及新的有药理活性的喹啉衍生物、这些化合物的制备方法、包含这些化合物的组合物及其在治疗中枢神经系统疾病中的应用。

主权项

1、式(I)化合物或其盐：其中Ra选自式(i)或(ii)的基团；式(i)的基团其中P1为苯基、双环芳基、C3-6环烷基、含有1到3个选自氧、氮和硫的杂原子的5到7员杂环、或者含有1到3个选自氧、氮和硫的杂原子的双环杂环；R1为卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、NO2、CF3、CN、SR9、SOR9、SO2R9、SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、CONR10(CH2)cCO2R11、(CH2)cNR10R11、(CH2)cCONR10R11、(CH2)cNR10COR11、(CH2)cCO2C1-6烷基、CO2(CH2)cOR10、NR10R11、NR10CO2R11、NR10CONR10R11、CR10＝NOR11、CNR10＝NOR11，其中R9、R10、R11各自独立地为氢或C1-6烷基并且c为1到4；以及a为0、1、2或3；式(ii)基团其中P2和P3各自独立为苯基、双环芳基、含有1到3个选自氧、氮和硫的杂原子的5到7员杂环、或者含有1到3个选自氧、氮和硫的杂原子的双环杂环基团；A为一条键、O、S(O)n，其中n为0到2、羰基、CH2或NR4，其中R4为氢或C1-6烷基；R1和R2各自独立地如上述式(i)中R1的定义；  以及a和b各自独立地为0、1、2或3；L为下式基团：-Y-C(＝O)-DG-或-C(＝O)-DG-或-DG-C(＝O)-其中Y为NH、NR5，其中R5为C1-6烷基、或者Y为CH2、O、CH＝CH、或OCH2；D为氮、碳或CH基，G为氢或C1-6烷基，条件是D为氮或CH基，或G与Rb1一起形成基团W，此处W为(CR16R17)t其中t为2、3或4以及R16和R17各自独立地为氢或C1-6烷基，或者W为(CR16R17)uJ，其中u为0、1、2或3以及J为氧、硫、CR16＝CR17、CR16＝N、＝CR16O、-CR16S或＝CR16-NR17，条件是当J为氧或硫时u不为0；Rb1为氢或如上所述与G一起形成基团W；X为氮、碳或CH，当X为氮或CH时＝为单键，当X为碳时＝为双键，m为1、2或3。