[发明专利]二苯并硫氮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 99816885.8 | 申请日： | 1999-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN1367782A | 公开（公告）日： | 2002-09-04 |
| 发明（设计）人： | 原田胜正;西野繁荣;吉井清隆 | 申请（专利权）人： | 宇部兴产株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16;C07C323/62;//A61K31/55C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 曹雯,姜建成 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后,将得到的2－硝基－2’－羧基－苯硫醚衍生物还原,使得到的2－氨基－2’－羧基－苯硫醚衍生物脱水缩合,得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11－[4－(2－(2－羟基乙氧基)乙基)]－1－哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并[b,f][1,4]硫氮－11－酮为代表的二苯并硫氮衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.下述通式(5)表示的二苯并硫氮衍生物的制备方法，其特征在于使通式(1)表示的硝基苯衍生物与下述通式(2)表示的硫代水杨酸衍生物反应，生成下述通式(3)表示的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后，将该2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原，生成下述通式(4)表示的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后，使该2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合；式中，R1、R2、R3和R4可以相同或不同，表示氢原子或可以具有取代基的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基、芳氧基或芳基羰基，而且X表示卤素原子；式中，R5、R6、R7和R8可以相同或不同，表示氢原子或可以具有取代基的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基、芳氧基或芳基羰基；式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8表示与上述相同的含义；式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8表示与上述相同的含义；式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8表示与上述相同的含义。
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