[发明专利]制备胍衍生物的方法

权利要求书

1.制备式I胍衍生物的方法，式中R¹是C₁-C₈亚烷基或二价的含有5-10个碳原子的环脂族基，

R²是H或C₁-C₈烷基，或

R¹和R²与其连接的N原子一起表示5-或6-员Z-取代的环，

Z是COOR³、SO₂OR³或PO(OR³)(OR⁴)，

R³在各种情况下分别各自是H、一个等价的碱金属或碱土金属，

R⁴是H、一个等价的碱金属或碱土金属或C₁-C₆烷基，和

R⁵和R⁶分别各自是H或C₁-C₈烷基，该方法包括将式II的氨基腈衍生物，式中R^5′和R^6′分别各自是H、等价的碱金属或碱土金属或C₁-C₈烷基，与式III的胺反应，式中R¹、R²和Z如上述含义，其中，在式I胍衍生物晶种的存在下，使式II的氨基腈衍生物与式III的胺连续地结合。

2.根据权利要求1的方法，其中反应在反应室中进行，该反应室中连续地引入式II的氨基腈衍生物和式III的胺，并从其中连续地分出式I的胍衍生物结晶。

3.根据权利要求2的方法，其中式I的胍衍生物晶种连续地引入反应室中。

4.根据权利要求3的方法，其中分出的晶体进行大小分级，得到细物料级分和粗物料级分，细物料级分作为晶种返回反应室，而粗物料级分作为产物从工艺过程中移除。

5.根据上面权利要求任一项的方法，其中得到的式I胍衍生物结晶用含水介质洗涤，而洗涤介质全部或部分再返回工艺过程中。

6.根据上面权利要求任一项的方法，其中反应在pH 8-12下进行。

7.根据权利要求6的方法，其中pH用CO₂调节。

8.根据上述权利要求任一项的方法，其中反应在温度20-150℃下进行。

9.根据上述权利要求任一项的方法，其中使用工业级纯度的式II氨基腈衍生物和/或式III的胺。