[发明专利]噁唑啉化合物的制备方法

权利要求书

1．噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，下面通式(4)所示化合物作为起始物，钯化合物作为催化剂进行环化反应制备通式(3)所示化合物之后，向其中加入溶于四氢呋喃的9-硼双环[3.3.1]壬烷与一种氧化剂进行反应，之后，再加入乙腈/四氯化碳/水的混合溶剂和第二种氧化剂制备通式(2)所示的化合物，式中R是甲基，异丙基，异丁基，仲丁基，硫代甲基，环己基，环己基甲基，苯基，对羟基苯基，苯基甲基，对羟基苯基甲基；Ph是苯基；X是离去基团，选自乙酸酯，苯甲酸酯，碳酸酯，或选自Cl、Br或I的卤化物；Bz是苯甲酰基。

2．权利要求1中记载的噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，通式(4)所示的化合物使用α-氨基酸作为起始物使用下述方法制备，式中，R是甲基，异丙基，异丁基，仲丁基，硫代甲基，环己基，环己基甲基，苯基，对羟基苯基，苯基甲基，对羟基苯基甲基；LAH是氢化铝锂(Li(AlH₄))；THF是四氢呋喃；DMSO是二甲基亚砜；DIBAL是二异丁基氢化铝X是离去基团，选自乙酸酯，苯甲酸酯，碳酸酯，或选自Cl、Br或I的卤化物；Bz是苯甲酰基。

3．按照权利要求1中记载的噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，钯化合物是四(三苯基膦)合钯，作为配体还可分别单独使用三丁基膦，三邻甲苯基膦或三对甲苯基膦钯化合物，或者乙酸钯(Ⅱ)和氯化钯(PdCl₂)分别和三苯基膦(Ph₃P)混合使用。

4．按照权利要求1中记载的噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，在用通式(3)所示的化合物制备通式(2)所示的噁唑啉化合物的合成中，使用的第一种氧化剂是氢氧化钠(NaOH)或过氧化氢(H₂O₂)，第二种氧化剂是碳酸氢钠(NaHCO₃)或高碘酸钠(NaIO₄)。

5．按照权利要求2中记载的噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，α-氨基酸是丙氨酸，缬氨酸、亮氨酸、半胱氨酸、环己基甘氨酸、环己基丙氨酸、苯基甘氨酸、对羟基苯基甘氨酸、苯基丙氨酸或对羟基苯基丙氨酸。

6．噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，使用公知的方法，将下面通式(4)化合物作为起始物，制备下面通式(3)所示的噁唑啉化合物之后，制备下面通式(1)所示的化合物，式中，R是仲丁基，硫代甲基，对羟基苯基，苯基甲基，对羟基苯基甲基；Ph是苯基；X是选自Cl、Br或I的卤化物；Bz是苯甲酰基。