[发明专利]MYT1激酶抑制剂在审
申请号: | 00108199.3 | 申请日: | 2000-05-10 |
公开(公告)号: | CN1322719A | 公开(公告)日: | 2001-11-21 |
发明(设计)人: | M·A·拉戈 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D277/42 | 分类号: | C07D277/42;C07D417/04;A61K31/426;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00;A61P17/06;A61P3/10;A61P7/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,温宏艳 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | myt1 激酶 抑制剂 | ||
1.一种如下面式(Ⅰ)所示的化合物:其中A表示共价键,或1,2、1,3或1,4-二取代芳香胺环,选自下列一组:其中R独立地选自H、OMe、Cl、Br、F、NO2和CN;n是1-4的整数;每一个X独立地选自H、Br、CH3、NO2、CN和NR1R2;每一个Ar各自是视需要取代的苯基或视需要取代的五或六员杂环,该杂环含有选自N、O和S的一个或多个杂原子;和R1和R2各自是H或C1-4烷基,分支的或环状的,视需要含有O或N。
2.如权利要求1的化合物,选自下列一组:二[2-(4-苯基-5-甲基)噻唑基]胺,二[2-(4-(2-吡啶基)噻唑基]胺,二[2-[4-(3-吡啶基)噻唑基)胺,N,N-二(5(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基)胺,N,N-二(4-(4′-联苯基)-2-噻唑基)胺,1,4-二(4-(4′-联苯基)-2-噻唑基氨基)苯,1,3-二[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基氨基]苯,1,4-二[4-氟苯基-2-噻唑基氨基]苯;和1,4-二(4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基氨基)苯。
3.如权利要求2的化合物,选自下列一组:二[2-(4-苯基-5-甲基)噻唑基]胺,1,4-二(4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基氨基)苯,N,N-二(4-(4′-联苯基)-2-噻唑基)胺,1,4-二(4-(4′-联苯基)-2-噻唑基氨基)苯,1,4-二[4-氟苯基-2-噻唑基氨基]苯,二[2-(4-(2-吡啶基)噻唑基]胺,和二[2-[4-(3-吡啶基)噻唑基)胺。
4.如权利要求3的化合物,选自下列一组:二[2-(4-苯基-5-甲基)噻唑基]胺,1,4-二(4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基氨基)苯,N,N-二(4-(4′-联苯基)-2-噻唑基)胺,和1,4-二(4-(4′-联苯基)-2-噻唑基氨基)苯氢溴化物。
5.一种拮抗myt1激酶受体的方法,该方法包括给需要治疗的对象施用有效量的如权利要求1所述的化合物。
6.一种治疗选自下列疾病或病症的方法:白血病、固体肿瘤癌、转移癌、软组织癌、脑癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、膀胱癌、骨癌、前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫癌、睾丸癌、肾癌、头癌和颈癌、慢性炎性增殖疾病,增殖性心血管疾病,增殖性视觉疾病,和良性过度增殖病,该方法包括给需要治疗的对象施用有效量的如权利要求1所述的化合物。
7.如权利要求4的方法,其中,所治疗的疾病或病症选自下列一组:牛皮癣、类风湿性关节炎、糖尿病性视网膜病和血管瘤。
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