[发明专利]顺式－1－{2－[4－(6－甲氧基－2－苯基－1,2,3,4－四氢化萘－1－基)苯氧基]乙基}吡咯烷的制备方法

权利要求书

1．一种化合物，选自：3-(2-溴-5-甲氧基-苯基)-1-苯基-丙-1-酮；2-[2-(2-溴-5-甲氧基-苯基)-乙基]-2-苯基-[1，3]二氧戊环；3-[2-(4-苄氧基-苯甲酰基)-5-甲氧基-苯基]-1-苯基-丙-1-酮；4-(4-苄氧基-苯基)-7-甲氧基-3-苯基-1，2-二氢化萘；4-(4-苄氧基-苯基)-7-甲氧基-3-苯基-1，2-二氢化萘；和(4-苄氧基-苯基)-{甲氧基-2-[2-(2-苯基-[1，3]二氧戊环-2-基)-乙基]-苯基}-甲酮。

2．一种制备顺式-1-{4-[6-甲氧基-2-苯基-1，2，3，4，-四氢化萘-1-基)苯氧基]乙基}吡咯烷的方法，该方法包括下列步骤：

1)使2-溴-5-甲氧基-甲苯溴化而产生1-溴-2-溴甲基-4-甲氧基苯；

2)将步骤1的产物用于使苯甲酰乙酸乙酯烷基化，随后脱羧而产生3-(2-溴-5-甲氧基苯基)-1-苯基-丙-1-酮；

3)使步骤2的产物与乙二醇反应而产生2-[2-(2-溴-5-甲氧基苯基)-乙基]-2-苯基)-[1，3]二氧戊环；

4)将步骤3的产物用正丁基锂处理并与4-苄氧基苄腈反应而产生(4-苄氧基-苯基)-{4-甲氧基-2-[2-(2-苯基-[1，3]二氧戊环-2-基)-乙基]-苯基}-甲酮，将它水解以产生3-[2-(4-苄氧基-苯甲酰基)-5-甲氧基苯基]-1-苯基-丙-1-酮；

5)将步骤4的产物用氯化钛(Ⅲ)和锌铜偶处理而产生4-(4-苄氧基苯基)-7-甲氧基-3-苯基-1，2-二氢化萘；和

6)将步骤5的产物氢化并用三苯膦、DEAD和1-(2-羟乙基)吡咯烷处理以产生1-{2-[4-(6-甲氧基-2-苯基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基)苯氧基]-乙基}-吡咯烷。

3．一种使或与反应而产生的方法，其中R是被保护的苯酚或该方法包括使2-[2-(2-溴-5-甲氧基-苯基)-乙基]-2-苯基-[1，3]二氧戊环与丁基锂反应、随后与或反应的步骤。