[发明专利]一种抗癌药物组合物无效
申请号: | 00111126.4 | 申请日: | 2000-06-01 |
公开(公告)号: | CN1326785A | 公开(公告)日: | 2001-12-19 |
发明(设计)人: | 孔庆忠 | 申请(专利权)人: | 孔庆忠 |
主分类号: | A61K45/08 | 分类号: | A61K45/08;A61P35/00 |
代理公司: | 山东大学专利事务所 | 代理人: | 孙君 |
地址: | 250012 山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 抗癌 药物 组合 | ||
1.一种抗癌药物组合物,其特征在于,主要含有抗癌有效量的氧化氮合成酶抑制剂和氧自由基生成物,或/和自由基增效剂。
2.根据权利要求1所述的抗癌药物组合物,其特征在于,氧自由基生成物包括:(1)临床常用化疗药物,如:铂类复合物及其同类物和衍生物;烷化剂,如:瘤可宁、敏尔发兰、环磷酰胺及其衍生物如4-过氧环磷酰胺和BCNU;抗生素类,如:阿霉素、争光霉素、4-脱甲氧道诺红菌素、道诺霉毒、丝裂霉素C、放线菌素D、卡那霉素、氨茴霉素和四环素;植物类,如:新治癌菌素、道诺红菌素、强力红菌素、噻替哌及紫杉碱类;抗代谢类药物,如:5-氟尿嘧啶、叶酸、氨甲蝶蛉、6-巯基嘌蛉、8-氮杂鸟嘌蛉、白血宁、尿嘧啶、阿糖胞苷:其它,如:盐酸甲基苄肼、长春新硷、长春花硷及其它蒽基复合物;(2)醌类复合物,如:泛(半)醌、大黄素及其它蒽醌衍生物、苯醌及其衍生物,如苯胺基甲氨基苯醌苁蓉萘醌、吩嗪甲硫酸盐及苯三酚;(3)钒类化合物,如:钒酸盐、邻钒酸盐以及菲咯啉钒复合物;(4)自由基及脂质过氧化反应产物,如:丙烯醛、α-饱合醛及β-不饱合醛;(5)不饱合脂肪酸,如:十碳四烯酸、二十碳四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、α-亚麻酸及γ-亚麻酸;(7)蛋白合成抑制剂,如:放线菌酮、吐根硷、茴香霉素及嘌蛉霉素;(8)吡啶类复合物,如百草枯:(9)生物氧化反应系统,如:黄嘌蛉或次黄嘌蛉/黄嘌蛉氧化酶或黄嘌蛉脱氢酶、葡萄糖/葡萄糖氧化酶、维生素C/铁氧化还原偶、次氯酸/髓过氧物酶、黄素氧化还原酶、辅酶I或II氧化还原酶及醌氧化还原酶:(10)电子载体,如还原型辅酶I、还原型辅酶II、二硫苏糖醇、2-巯基乙醇、柠檬酸、维生素K3、维生素C、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸钠、硫化钠、甲硫酸吩嗪及氯化亚铁;以上自由基生成物可单选或多选。
3.根据权利要求1所述的抗癌药物组合物,其特征在于,氧化氮合成酶抑制剂包括血红蛋白及其相关产物、7-氨基-吲唑、刀豆氨酸,氨基胍、S-甲基异硫脲、S-甲基异硫脲硫酸盐、S-2-氨基-5-(2-氨基咪唑-1-基)戊酸、L-N5-(1-亚氨基乙基)鸟氨酸、N-单甲基-L-精氨酸乙酸、N-氨基-精氨酸甲酯、N-ω-氨基-精氨酸、氨基-精氨酸、NG-氨基-L-精氨酸、L-氨基-精氨酸-p-氨基酰苯胺、NG-单甲基-L-精氨酸和NG-甲基-L-精氨酸。
4.根据权利要求1所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述自由基增效剂包括抗氧化剂抑制剂、酸化剂和/或变价金属。
5.根据权利要求4所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述抗氧化剂抑制剂为:过氧化氢酶抑制剂,如氨基三唑;过氧化物歧化酶抑制剂,如:二乙基二硫代氨基甲酸盐、铬及三亚乙基四胺;谷胱甘肽抑制剂,如:偏钒酸铵、丁基硫堇硫肟、利尿酸及S-亚硝基谷胱甘肽;烷基转移酶抑制剂,如:O6-苄基鸟嘌蛉及O6-甲基鸟嘌蛉;维生素C抑制剂及维生素E抑制剂;抗氧化剂抑制剂可单选或多选。
6.根据权利要求4所述的抗癌药物组合物,其特征在于,所述酸化剂包括可抑制细胞内pH值调节机制的各种物质以及能够直接或间接降低细胞内外pH值的各种物质,
可抑制细胞内pH值调节机制的各种物质包括:线粒体呼吸链抑制剂,如间-碘苯胍及类似物;碳酸根/氯离子交换抑制剂,如乙酰唑胺,二异硫代聚氨酯氰酰芪-2,2′-二磺酸及其类似物;氢/钠离子交换抑制剂,如3,5-二氨基-6-氯-N-二氨基亚甲基比嗪碳草酰胺及其类似物;能量合成酶依赖的氢离子及乳酸泵抑制剂及其类似物,
能够直接或间接降低细胞内外pH值的各种物质包括:氢/钾离子交换促进剂,如尼日利亚菌素和碳酰氰-3-氯苯腙;降低细胞外钠离子浓度;其它能间接降低细胞内外pH值的各种物质,如乳酸盐、葡萄糖及血管活性药物如血管紧张素、氧化氮合成酶抑制剂和氧自由基生成物,
以上酸化剂可单选或多选。
7.根据权利要求4所述的抗癌药物组合物,其特征在于,变价金属包括铁、铜等金属离子及其有关化合物等。
8.根据权利要求1所述的抗癌药物组合物,其特征在于,还含有其它辅助药用成分,包括抗生素、止疼药、抗凝药或止血药、消炎药、激素及中草药提取物。
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