[发明专利]新的喹诺酮羧酸的制备方法无效
| 申请号： | 00123446.3 | 申请日： | 2000-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN1338455A | 公开（公告）日： | 2002-03-06 |
| 发明（设计）人： | 王允才;陈荣业;董志军;贲世军;南海军;于秉藩;赵成文 | 申请（专利权）人： | 大连绿源实业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐 |
| 地址： | 116001 辽宁省大连*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹诺酮 羧酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式(I)喹诺酮羧酸的制备方法，其中：R1为H，卤原子，氨基，
R2为卤原子，
R3为氢，卤原子，C1-C4烷氧基，CN，
R4为C3-C6环烷基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基C1-C4烷基
C1-C4烷氨基C1-C4烷基，氢原子，包括步骤：i)将式(II)化合物
其中R1，R2，R3的定义同上，R7为卤原子，
与碳酸酯反应得到式(III)化合物，
其中，R8代表甲基或乙基；
ii)以式(III)化合物依次与原甲酸酯以及式(IV)化合物R4NH2反应得到式(V)化合物；
iii)将式(V)化合物在碱性条件下关环得到式(VI)化合物；
iv)将式(VI)化合物水解得到式(I)化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中，R1选自H，氟，氯，氨基，R2选自氯，氟，R3选自氟，氯，CN，C1-C4烷氧基，R4选自C3-C6环烷基。
3.根据权利要求2的方法，其中
R3选自氟，CN， OCH3，
R4选自C3-C6环烷基。
4.根据权利要求3的方法，其中
R1选自氢，氟，氨基，
R2选自氟，
R4选自环丙基，环己基。
5.根据权利要求1的方法，其中还可包含
在步骤iv)将R1为卤原子的化合物转化为相应的R1为氨基化合物的步骤。
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