[发明专利]α－烷酰基－β－取代苯酰基－β－苯丙酰苯胺、合成及用途

权利要求书

1．一种α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺，其特征是具有如下分子式：其中，R₁=H、F、Cl、CH₃、CH₂CH₃、C(CH₃)₃、OCH₃，R₂=CH₃，CH(CH₃)₂且当R₁=F时，R₂≠CH(CH₃)₂。

2．如权利要求1所述的α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的合成方法，α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺具有如下分子式：其中，R₁=H、F、Cl、CH₃、CH₂CH₃、C(CH₃)₃或OCH₃，R₂=CH₃或CH(CH₃)₂其特征是包括如下步骤：

酰氯化反应：在溶剂中和反应温度为室温～回流温度，苯乙酸和酰氯化试剂的摩尔比为1∶0.5～5时，反应1-6小时，所述的酰氯化试剂是SOCl₂、PCl₃、PCl₅或POCl₃；

付-克反应：在溶剂中和反应温度为0-50℃，苯乙酰氟与分子式为的取代苯作为芳基化试剂，在路易斯酸的催化作用下反应1-24小时，得到分子式为的1-取代苯基-2-苯乙酮，其中苯乙酰氯、取代苯和催化剂的摩尔比为1∶0.5～5∶0.8～2；

溴化反应：在溶剂中和室温～90℃，1-取代苯基-2-苯乙酮、溴化试剂和引发剂的摩尔比为1∶1～4∶0～0.02时反应0.5-24小时，生成分子式为的2-溴-1-取代苯基-2-苯乙酮，所述的溴化剂是Br₂、Br₂/Fe或N-溴代丁二酰亚胺，所述的引发剂是过氧化苯甲酰或偶氮二异丙腈；取代偶联反应：在溶剂中及无机碱作用下，2-溴-1-取代苯基-2-苯乙酮与分子式为的烷酰基乙酰苯胺在室温至100℃时反应2～24小时，得到α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺，其中2-溴-1-取代苯基-2-苯乙酮、烷酰基乙酰苯胺和无机碱的摩尔比为1∶1～5∶0～2；

3．如权利要求2所述的合成α-烷酰基-β-对氟苯酰基-β-苯丙酰苯胺的方法，其特征是所述的溴化反应中采用Br₂/Fe为溴化试剂时，Fe和Br₂的摩尔比为1∶0.4～2。

4．如权利要求2所述的合成α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的方法，其特征是所述的溴化反应中采用N-溴代丁二酰亚胺为溴化试剂时，1-取代苯基-2-苯乙酮、溴化试剂和引发剂的摩尔比为1∶1～2∶0.001～0.02。

5．如权利要求2所述的合成α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的方法，其特征是所述的路易斯酸是无水三氯化铝或氯化锡。

6．如权利要求2所述的合成α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的方法，其特征是所述的无机碱为NaH、KH、NaOMe、NaOEt、Na、K或KOMe。

7．如权利要求2所述的合成α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的方法，其特征是所述的溶剂是乙醚、石油醚、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙烷、己烷、庚烷、辛烷、环己烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、苯、甲苯中的任一种或上述溶剂的混合溶剂。

8．如权利要求1所述的α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的用途，其特征是用于制备吡咯类衍生物。

9．如权利要求1所述的α-烷酰基-β-取代苯酰基-β-苯丙酰苯胺的用途，其特征是用于制备降血酯药物。