[发明专利]肠溶片包衣配制液及其制备方法

说明书

本发明涉及药片辅料，特别涉及一种口服片剂包衣配制液及其制备方法。

某些药物在胃液中代谢就能发挥药效，而某些药物必须避开胃酸的影响，到达肠液中代谢，才能更好地发挥药效，肠溶片正是适应了这种需要。制作肠溶片的关键技术是提供有效的肠溶片包衣配制液，现有肠溶片配制液常使用糖浆，较大量的滑石粉等，这些成份对肠胃有刺激作用，且不适于糖尿病及胃病患者使用。常见的有以聚乙烯吡咯烷酮为主要成份的配制液，该配制液制作的肠溶片脆度大，在胃酸中易崩解，且用量大，用它制作肠溶片需要昂贵的高效包衣锅，生产周期长，生产成本高。

本发明的目的是提供一种能有效地使药片通过胃时不受胃酸的影响，保护药片在肠液中崩解代谢的肠溶片包衣配制液。

本发明的另一个目的是提供一种制备上述肠溶片包衣配制液的方法。

本发明所述肠溶片包衣配制液，是由重量百分比为3％-10％的A组固体原料与余量为B组液体原料制备而成：

所述的A组固体原料是由下列重量百分比的原料组成：a)聚丙烯酸树脂2号或聚丙烯酸树脂3号中的一种或两种的任意量组合50-75％b)邻苯二甲酸二乙酯或蓖麻油中的一种或二种的任意量组合        5.0-18％c)吐温-80                                                   8.0-20％d)药用滑石粉或磷酸氢钙二水物中的一种或二种的任意量组合      1.0-3.0％e)药用钛白粉                                                1.5-6.5％f)药用硬脂酸镁                                              0.5-2.0％g)食用色素或靛兰。柠檬黄中的一种或二种的任意量组合          0.025-0.05％h)聚乙二醇6000或二甲基硅油中的一种或二种的任意量组合        1.0-5.0％i)羟丙基甲基纤维素或乙基纤维素中的一种或二种的任意量组合    4.0-8.0％

所述的B组液体原料是70-90％乙醇或丙酮中一种或两种的任意量组合。

A组固体物优选取值范围是4.8-9.6％。

A组中各成份的优选范围是：所述a)为55-70％，所述b)为5.0-15％，所述c)为8.0-15％，所述d)为1.5-2.5％，所述e)为1.5-6.0％，所述f)为0.5-2.0％，所述g)为0.03-0.04％，所述h)为1.3-4.0％，所述i)为5.0-7.0％。

A组中各成分的更优选范围是：所述a)为58.5-66％，所述b)为8-14％，所述c)为11-14％，所述d)为1.8-2％，所述e)为1.8-4％，所述f)为0.8-1.3％，所述g)为0.03-0.04％，所述h)为1.5-3.5％，所述i)为5.5-6.6％。

A组中各成分的最优选范围是：所述a)为61-63.4％，所述b)为10.8-12％，所述c)为12.65-14％，所述d)为1.95-2％，所述e)为2.16-3.5％，所述f)为0.993-1.2％，所述g)为0.035-0.038％，所述h)为1.73-3.16％，所述i)为5.93-6.4％。

所述各成份名为行业通用名或商品通用名。

所述a)聚丙烯酸树脂2号与聚丙烯酸树脂3号的组合重量比范围可以是1∶4-4∶1，优选范围是1∶2-2∶1。

根据制备不同用途的药物需要，选用不同颜色的色素。色素是制药行业通用药用色素。

本发明所述的肠溶片包衣配制液依次由以下步骤制成，所取各成份的量按前述比例：

(一)取(b)成份溶于所述有机溶剂中，混匀后，加入经破碎成小于10目的(a)成份，迅速连续搅拌不少于4小时，此时，仍有部份固体物尚未溶解，再每间隔3-5小时搅拌10分钟，连续2次，之后封闭20-30小时待其完全溶解，此时溶液呈半透明至透明状，加入(c)成份增溶，加强表面活性，使完全溶解，再加入(d)、(e)、(f)三种成份，混匀后经胶体磨反复研磨4-6次，经检测，溶液中色泽均匀度即颗粒细度小于20微米即制得粘合剂，

(二)于上述粘合剂中加入(g)、(h)，经胶体磨反复2次，此步是增加释放度，经检测，溶液中色泽均匀度即颗粒细度小于20微米即制得本发明的肠溶片包衣配制液。

本发明的肠溶片包衣配制液经动物毒性试验证明无毒副作用，致突变作用试验为阴性，符合行业要求。