[发明专利]用作钾通道开放剂的环戊酮二氢吡啶化合物无效
申请号: | 00800760.8 | 申请日: | 2000-03-06 |
公开(公告)号: | CN1318053A | 公开(公告)日: | 2001-10-17 |
发明(设计)人: | W·A·卡罗尔;陈一元;I·德里津;J·F·克尔文;J·L·莫雷 | 申请(专利权)人: | 艾博特公司 |
主分类号: | C07D211/82 | 分类号: | C07D211/82;C07D215/20;C07D211/90;A61K31/473 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 通道 开放 戊酮 二氢吡啶 化合物 | ||
1.具有式Ⅰ的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药:其中虚线表示存在任选的双键;R1选自芳基和杂芳基;A选自氢、烷基、氰基、卤代烷基、杂芳基、硝基和-C(O)R2,其中R2选自烷基、卤代烷基和羟基;R3选自氢、烷基和卤代烷基;和A和R3可与它们连接的环一起形成5-或6-元碳环,所述5-或6-元碳环可含有1或2个双键,并且能够用1或2个选自以下的取代基取代:氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷基、炔基、芳基烷氧基、卤代链烯基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基链烯基、羟基烷基、氧代和-NR4R5,其中R4和R5独立选自氢和低级烷基。
2.权利要求1的化合物,其中A选自氢、烷基、氰基、硝基和卤代烷基,及R3为氢。
3.权利要求1的化合物,其中A选自氢、烷基、氰基、硝基和卤代烷基,及R3选自烷基。
4.权利要求1的化合物,其中A选自氢、烷基、氰基、硝基和卤代烷基,及R3选自卤代烷基。
5.权利要求1的化合物,其中A为-C(O)R2,其中R2选自烷基、卤代烷基和羟基,及R3为氢。
6.权利要求1的化合物,其中A为-C(O)R2,其中R2选自烷基、卤代烷基和羟基,及R3选自烷基。
7.权利要求6的化合物,其中R2为羟基。
8.权利要求7的化合物为4-(3-溴-4-氟苯基)-2-甲基-5-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊二烯并[b]吡啶-3-羧酸。
9.权利要求1的化合物,其中A为-C(O)R2,其中R2选自烷基、卤代烷基和羟基,及R3选自卤代烷基。
10.权利要求1的化合物,其中A为杂芳基,及R3选自氢、烷基和卤代烷基。
11.权利要求1的化合物,其中A为四唑,并且R3选自氢、烷基和卤代烷基。
12.具有式Ⅱ的权利要求1的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药:其中m为整数1-2;和B和C独立选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷基、炔基、芳基烷氧基、卤代链烯基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基链烯基、羟基烷基、氧代和-NR4R5,其中R4和R5独立选自氢和低级烷基。
13.具有式Ⅲ的权利要求12的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药:
14.具有式Ⅳ的权利要求12的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药:
15.具有式Ⅴ的权利要求12的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药
16.权利要求15的化合物,其中R1为芳基;m为1;B为氢;和 C为氢。
17.权利要求15的化合物,其中R1为苯基;m为1;B为氢;和C为氢。
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