[发明专利]作为选择性雌激素的16－羟基雌三烯

权利要求书

1、通式I的3，16-二羟基雌-1，3，5(10)-三烯衍生物：其中R¹-R¹⁷相互独立地具有以下含意：

R¹代表卤原子，羟基，甲基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基或氢原子；

R²代表卤原子，羟基，具有最多6个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和烷氧基，或者氢原子；

R⁴代表卤原子，具有最多10个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和烷基，三氟甲基或五氟乙基，具有最多6个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和烷氧基，或者氢原子；

R⁷代表α-或β-位上的卤原子，α-或β-位上最多具有10个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或者完全氟化的烷基，最多具有6个原子的直链或分枝、饱和或不饱和的烷氧基，任选被取代的芳基或杂芳基，或者氢原子；

R⁸代表α-或β-位上的氢原子，α-或β-位上最多有10个原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或完全氟化的烷基，或者α-或β-位上的氰基；

R⁹代表α-或β-位上的氢原子，α-或β-位上的甲基、乙基、三氟甲基或五氟乙基；

R¹¹代表α-或β-位上的硝基氧基，α-或β-位上的羟基或巯基，α-或β-位上的卤原子，α-或β-位上的氯甲基，α-或β-位上最多具有10个原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或完全氟化的烷基，最多具有6个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和烷氧基或烷硫基，任选被取代的芳基或杂芳基，或者氢原子；

R¹³代表α-或β-位上的甲基、乙基、三氟甲基或五氟乙基；

R¹⁴代表α-或β-位上最多具有10个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或完全氟化的烷基，或者α-或β-位上的氢原子；

R¹⁵代表α-或β-位上的卤原子，α-或β-位上最多具有10个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或完全氟化的烷基，该烷基可插有-个或多个氧原子、硫原子、亚砜或砜基或亚氨基＝NR¹⁵′，其中R¹⁵′为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基，或者代表氢原子；或者

R¹⁴和R¹⁵-起代表14α，15α-亚甲基或14β，15β-亚甲基，其可任选地被-个或多个卤原子取代；

R¹⁶代表α-或β-位上最多有10个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或完全被氟化的烷基，三氟甲基或五氟乙基，氰甲基或α-或β-位上的氢原子；

R¹⁷代表α-或β-位上的卤原子，α-或β-位上最多具有10个碳原子的直链或分枝、饱和或不饱和、任选部分或完全氟化的烷基，氢原子或羟基；

B、C和D环中的虚线----任选代表一个或多个双键，而波折线代表α-或β-位上相应取代基的设置；

但不包括以下化合物：雌-1，3，5(10)-三烯-3，16α-二醇、雌-1，3，5(10)-三烯-3，16β-二醇、雌-1，3，5(10)，7-四烯-3，16α-二醇、雌-1，3，5(10)，7-四烯-3，16β-二醇、16α-乙炔基雌-1，3，5(10)-三烯-3，16β-二醇、以及16β-乙炔基雌-1，3，5(10)-三烯-3，16α-二醇。