[发明专利]干扰细胞内信号发生的合成多肽无效
申请号: | 00803727.2 | 申请日: | 2000-02-12 |
公开(公告)号: | CN1340057A | 公开(公告)日: | 2002-03-13 |
发明(设计)人: | 金吉贤;尹正赫;韩永泰;李起永 | 申请(专利权)人: | 金吉贤;尹正赫;韩永泰 |
主分类号: | C07K5/04 | 分类号: | C07K5/04 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平,王维玉 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 干扰 细胞内 信号 发生 合成 多肽 | ||
1.具有下列式(I)代表的氨基酸序列的一部分或全部的肽:
KX1X2X3PX4X5PX6PX7(I)其中,K为赖氨酸;
P为脯氨酸;
X1为谷氨酸、精氨酸、天冬氨酸或赖氨酸;
X2为精氨酸、赖氨酸、脯氨酸、亮氨酸或异亮氨酸;
X3、X4和X5彼此相同或不同,各自独立地为脯氨酸、甲硫氨酸、缬氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸或亮氨酸;
X6为天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸或赖氨酸;及
X7为天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸或赖氨酸。
2.根据权利要求1的肽,其中某个氨基酸残基可以连接1个或4个氨基酸残基,其中在连接一个氨基酸的情况中,该氨基酸为Tyr、pTyr(磷酸酪氨酸),而在连接4个残基的情况中,这些氨基酸可以是Tyr或pTyr作为第一个残基,Asp或Glu作为第二和第三个残基,而疏水氨基酸如Ile、Leu、Val或Met作为第四个残基。
3.根据权利要求1或权利要求2的肽,其为SEQ ID NO:1到SEQID NO:12中的一个。
4.根据权利要求1到权利要求3中的任何一项的肽,它的N-末端带单脂质或双脂质。
5.根据权利要求4的肽,其中所说的脂质为棕榈酰基团。
6.根据权利要求1到权利要求5中的任何一项的肽,其中所述氨基酸残基为L-氨基酸。
7.根据权利要求6的肽,其中一个或多个氨基酸残基用D-氨基酸替换。
8.根据权利要求1到权利要求7中的任何一项的肽,基中一个或多个氨基酸残基用羟脯氨酸、羟赖氨酸、胱氨酸、甲状腺素、正亮氨酸、焦谷氨酸或甲基化的氨基酸所替换。
9.根据权利要求1到权利要求8中的任何一项的肽,其中该肽的C-末端是酰胺、羧基或酯的形式。
10.根据权利要求1到权利要求9中的任何一项的肽,其中该肽偶联到棕榈酰-棕榈酰-赖氨酸或棕榈酰-棕榈酰-棕榈酰-赖氨酸。
11.用于预防或治疗癌症或免疫抑制相关疾病的药物组合物,它包括权利要求1到权利要求10中的任何一项所述的一种或多种肽作为活性成分和可药用的载体。
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