[发明专利]短链化多核苷酸及其制备方法

权利要求书

1.短链化多核苷酸或其盐，其特征在于，2’-5’磷酸二酯键占所有磷酸二酯键的3％以下。

2.如权利要求1所述的短链化多核苷酸或其盐，其中，多核苷酸为聚肌苷酸或其类似物、聚胞苷酸或其类似物、聚腺苷酸或其类似物、或聚尿苷酸或其类似物。

3.如权利要求1或2所述的短链化多核苷酸或其盐，其中，所述短链化多核苷酸或盐的平均链长在0.1k bases～1k bases的范围内。

4.具有双链的多核苷酸或其盐，其特征在于，由权利要求1～3的任一项所述的短链化多核苷酸或其盐中，可形成双链的2个短链化多核苷酸或盐形成。

5.如权利要求4所述的具有双链的多核苷酸或其盐，其中，可形成双链的2个短链化多核苷酸选自聚肌苷酸·聚胞苷酸、聚腺苷酸·聚尿苷酸、聚肌苷酸类似物·聚胞苷酸、聚肌苷酸·聚胞苷酸类似物、聚肌苷酸类似物·聚胞苷酸类似物、聚腺苷酸类似物·聚尿苷酸、聚腺苷酸·聚尿苷酸类似物、聚腺苷酸类似物·聚尿苷酸类似物。

6.权利要求1～3的任一项所述的短链化多核苷酸或其盐的制法，其特征在于，在pH值为7～10的溶液中，在20～110℃的温度条件下，使多核苷酸或其盐短链化。

7.如权利要求1～3的任一项所述的短链化多核苷酸或其盐，其特征还在于，多核苷酸或其盐通过磷酸二酯酶短链化。

8.含有复合体的组合物，其特征在于，所述复合体以可将药物移入细胞内的有效载体和权利要求1～3的任一项所述的短链化多核苷酸或其盐，或权利要求4或5所述的具有双链的短链化多核苷酸或其盐为必须构成组分。

9.如权利要求8所述的组合物，其中，可将药物移入细胞内的有效载体为带有正电荷的载体。

10.如权利要求9所述的组合物，其中，带有正电荷的载体为阳离子脂质体。

11.如权利要求8所述的组合物，其中，可将药物移入细胞内的有效载体以2-o-(2-二乙基氨基乙基)氨基甲酰基-1，3-o-二油酰基甘油和磷脂为必须构成组分。

12.如权利要求8～11的任一项所述的组合物，其中，所述组合物为药剂。

13.如权利要求12所述的组合物，其中，所述药剂为干扰素诱导剂、免疫活性剂、细胞内核酸酶活性剂、癌治疗剂或预防剂、肝炎治疗剂或预防剂。