[发明专利]8－氰基－1－环丙基－7－(1S,6S－2,8－二氮杂双环(4.3.0)壬－8－基)－6－氟－1,4－二氢－4－氧代－3－喹啉羧酸的结晶变体D无效
| 申请号： | 00804306.X | 申请日： | 2000-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN1341116A | 公开（公告）日： | 2002-03-20 |
| 发明（设计）人： | T·希姆勒;H·拉斯特 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/44;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,邰红 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氰基 丙基 二氮杂双环 4.3 喹啉 羧酸 结晶 变体 | ||
1. 8-氰基-1-环丙基-7-(1S，6S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸(CCDC)结晶变体D，其特征在于其具有带有下列高和中等强度反射信号(2θ)的X射线粉末衍射图：
2θ(2theta)
7.6
9.5
12.8
14.2
17.5
19
19.3
19.5
20.4
21
21.8
22.6
25.2
27.5 。
2. 8-氰基-1-环丙基-7-(1S，6S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸(CCDC)结晶变体D，其特征在于其具有带有下列高和中等强度反射信号(2θ)的X射线粉末衍射图和由DTA测定的261-265℃的熔点：
2θ(2theta)
7.6
9.5
12.8
14.2
17.5
19
19.3
19.5
20.4
21
21.8
22.6
25.2
27.5 。
3. 8-氰基-1-环丙基-7-(1S，6S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸(CCDC)结晶变体D，可通过将未知变体CCDC或无定形CCDC以1-3wt％的浓度溶解在水中，过滤掉放置一会儿后沉淀出的固体，干燥该固体并加热到重排温度之上而获得。
4.制备CCDC变体D的方法，其特征在于将未知变体CCDC或无定形CCDC以1-3wt％的浓度溶解在水中，过滤掉放置一会儿后沉淀出的固体，干燥并加热到重排温度之上。
5.药物，其特征在于，除了常规助剂和赋形剂外，它还包含根据权利要求1或2的CCDC变体D。
6.权利要求1或2的CCDC变体D在制备药物方面的应用。
7.权利要求1或2的CCDC变体D在抗菌组合物中的应用。
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