[发明专利]取代的2－氨基苯甲酰胺天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其应用

权利要求书

 1、下述式I、II和III化合物或其药用盐或其前药：其中

R₁是任意取代的烷基或氢；

R₃是N-保护基团；

R₂是氢或任意取代的烷基；

Q表示任意取代的饱和或部分饱和的碳环或杂环；

X是1-4氨基酸的肽或是键；和

Y是1-4氨基酸的肽或是键；

A是CR₆或氮；

B是CR₇或氮；

C是CR₈或氮；

D是CR₉或氮；

条件是A，B，C或D中不能有两个以上是氮；和R₆-R₉各自独立地是氢、卤素、C₁-C₆卤代烷基、C₆-C₁₀芳基、C₄-C₇环烷基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基(C₁-C₆)烷基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)链烯基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)炔基、C₁-C₆羟基烷基、硝基、氨基、氰基、C₁-C₆酰氨基、羟基、C₁-C₆酰氧基、C₁-C₆烷氧基、烷硫基、或羧基；或

R₆和R₇，或R₇和R₈，或R₈和R₉之一与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环；

E是CR₁₄、氮、氧或硫；

F是CR₁₅、氮、氧或硫；

G是CR₁₆、氮、氧或硫；

条件是E，F，G中只有一个是氮、氧或硫；其中R₁₄-R₁₆各自独立地是氢、卤素、C₁-C₆卤代烷基、C₆-C₁₀芳基、C₄-C₇环烷基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基(C₁-C₆)烷基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)链烯基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)炔基、C₁-C₆羟基烷基、硝基、氨基、氰基、C₁-C₆酰氨基、羟基、C₁-C₆酰氧基、C₁-C₆烷氧基、烷硫基、或羧基；或

R₁₄和R₁₅，或R₁₅和R₁₆之一与它们所连接的碳原子一起形成碳环或杂环。

2、按照权利要求1的化合物，其中的R₃是叔丁氧羰基、乙酰基和苄氧羰基；

3、按照权利要求1的化合物，其中的R₁是H、Me、Et或乙酰氧基甲基。