[发明专利]在控制释放制剂中的预胶凝淀粉

权利要求书

1.在包含一种或多种活性成分和一种或多种粘性的亲水聚合物的亲水控制释放制剂中的预胶凝淀粉抵消释放介质的离子强度对活性成分从所述制剂中控制释放的损害作用的用途。

2.在包含一种或多种活性成分和一种或多种粘性的亲水聚合物的亲水控制释放制剂中的预胶凝淀粉维持在变化的离子强度的释放介质中活性成分从所述制剂中控制释放的用途。

3.权利要求1或2的预胶凝淀粉的用途，其中所述释放介质的离子强度范围最多可达0.4。

4.权利要求1或2的预胶凝淀粉的用途，其中所述释放介质的离子强度在禁食以及在进食两者条件下沿着整个胃肠道所遇到的离子强度。

5.权利要求1或2的预胶凝淀粉的用途，其中所述释放介质的离子强度范围在大约0.01至大约0.2。

6.在包含一种或多种活性成分和一种或多种粘性亲水聚合物的亲水控制释放制剂中的预胶凝淀粉防止在禁食以及在进食条件下，沿着整个胃肠道的来自所述制剂的剂量倾泄的用途。

7.权利要求1、2或6的预胶凝淀粉的用途，其中所述亲水控制释放制剂还包含药学上可接受的配方剂。

8.一种亲水控制释放制剂，其包含预胶凝淀粉、一种或多种活性成分、一种或多种粘性的亲水聚合物和任选药学上可接受的配方剂，其特征在于预胶凝淀粉能使该制剂维持在变化的离子强度的释放介质中所掺合的活性成分的控制释放。

9.一种权利要求8的制剂，其中所述预胶凝淀粉能使制剂维持在禁食以及在进食条件下沿着整个胃肠道的所掺合的活性成分的控制释放。

10.一种亲水的控制释放制剂，其包含预胶凝淀粉、一种或多种活性成分、一种或多种粘性亲水聚合物和任选药学上可接受的配方剂，其特征在于所述预胶凝淀粉防止在禁食以及在进食条件下沿着整个胃肠道的来自所述制剂的剂量倾泄。

11.一种权利要求8、9或10的制剂，其具有以下组成：活性成分                0.01-50％重量粘性亲水聚合物          0.01-80％重量预胶凝淀粉              0.01-＜80％重量药学上可接受的配方剂    加至100％重量。

12.一种权利要求11的制剂，其中所述粘性亲水聚合物包括羟丙基纤维素。

13.一种权利要求8、9或10的制剂，还包含作为溶出速率促进剂的水溶性聚合物。

14.一种权利要求13的制剂，其中所述水溶性聚合物为羟丙基β-环糊精。

15.用作药物的一种权利要求8、9或10的制剂。

16.一种权利要求8、9或10的制剂用于制备一种剂型的用途。

17.一种剂型，其包含治疗有效量的一种权利要求8、9或10的制剂。

18.一种权利要求17的剂型，作为任选包衣的片剂成型。

19.一种制备权利要求8、9、10或13的制剂的方法，其特征在于：

(a)将一种或多种活性成分与水溶性聚合物任选紧密混合；

(b)将一种或多种活性成分混合，或者，如果(a)完成，将(a)下制备的紧密混合物与预胶凝淀粉、一种或多种粘性亲水聚合物和任选一些或所有的药学上可接受的配方剂混合；

(c)通过使(b)下制备的粉状混合物通过压实机，将其压实，从而得到片状物；

(d)将生成的片状物破碎并筛分，从而得到颗粒；

(e)将生成的颗粒与所有的或剩余的药学上可接受的配方剂任选混合直到混合均匀。