[发明专利]作为神经激肽-1受体拮抗剂的N-(2-苯基-4-氨基-丁基)-1-萘羧酰胺类化合物无效
申请号: | 00805623.4 | 申请日: | 2000-04-03 |
公开(公告)号: | CN1345307A | 公开(公告)日: | 2002-04-17 |
发明(设计)人: | P·R·贝恩斯坦 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07C255/57 | 分类号: | C07C255/57;C07D295/12;A61K31/275;A61P11/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳,姜建成 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经 受体 拮抗剂 苯基 氨基 丁基 萘羧酰胺类 化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
R1R2N-CH2CH2-CHAr1-CH2-NR3-CO-R4 (I)其中:
R1是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基或芳基羰基;任何上述基团被任选取代;
R2是氢或C1-6烷基;或R1或R2相连构成任选取代的吗啉代环;
Ar1是被卤素一-或二-取代的苯基;
R3是氢或C1-6烷基;
R4是任选取代的萘-1-基;或及其可药用盐。
2.按照权利要求1的化合物,其中R1是氢、C2-6烯基、苯基、苯甲酰基或被苯基任选取代的C1-6烷基。
3.按照权利要求1的化合物,其中R1是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丙烯-2-基、苯基或苯甲酰基。
4.按照权利要求1的化合物,其中R2是氢或甲基。
5.按照权利要求1的化合物,其中
R1是甲基或乙基;和
R2是氢或甲基;或R1和R2与其相连的氮原子一起形成吗啉代环。
6.按照权利要求1、2、3、4或5任一项的化合物,其中R4是萘基,其未取代或被至多3个取代基取代,所述取代基选自:氰基;硝基;C1-6烷基磺酰基;卤素;C1-6烷氧基;亚甲基二氧基(-OCH2O-);C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C1-6烷基-氨基甲酰基;二-C1-6烷基氨基甲酰基;C1-6烷酰基;C1-6烷酰基氨基;氨基磺酰基;和氰基C1-6烷基。
7.按照权利要求6的化合物,其中R4是萘基,其未取代或被至多三个取代基取代,所述取代基选自氰基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、氟、溴、氯、碘、硝基、氰基甲基、羧基、氨基甲酰基、乙炔基、甲基、乙基、二甲基氨基甲酰基、甲基磺酰基、氨基磺酰基、丙-2-烯基、乙酰基和乙酰基氨基。
8.按照权利要求6的化合物,其中R4是萘基,其未取代或被至多两个取代基取代,所述取代基选自氰基、甲氧基、乙基、氟和硝基。
9.按照权利要求8的化合物,其中R4是3-氰基萘-1-基、3-氰基-2-甲氧基萘-1-基、2,3-二甲氧基萘-1-基或3-氰基-2-乙基萘-1-基。
10.一种药物组合物,其中包含
权利要求1-9任一项的化合物;和
可药用载体或稀释剂。
11.一种治疗疾病的方法,所述疾病选自:类风湿性关节炎、阿耳茨海默氏病、癌症、精神分裂症、水肿、变应性鼻炎、炎症、疼痛、胃肠蠕动过强、胃源性哮喘、胃食管反流、焦虑、呕吐、杭廷顿氏舞蹈病、包括抑郁的精神病、高血压、偏头痛和荨麻疹,该方法包含给温血动物施用治疗有效量的权利要求1至9任一项的化合物。
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