[发明专利]作为神经激肽-1受体拮抗剂的N-(2-苯基-4-氨基-丁基)-1-萘羧酰胺类化合物无效

专利信息
申请号: 00805623.4 申请日: 2000-04-03
公开(公告)号: CN1345307A 公开(公告)日: 2002-04-17
发明(设计)人: P·R·贝恩斯坦 申请(专利权)人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
主分类号: C07C255/57 分类号: C07C255/57;C07D295/12;A61K31/275;A61P11/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳,姜建成
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 神经 受体 拮抗剂 苯基 氨基 丁基 萘羧酰胺类 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

       R1R2N-CH2CH2-CHAr1-CH2-NR3-CO-R4  (I)其中:

R1是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基或芳基羰基;任何上述基团被任选取代;

R2是氢或C1-6烷基;或R1或R2相连构成任选取代的吗啉代环;

Ar1是被卤素一-或二-取代的苯基;

R3是氢或C1-6烷基;

R4是任选取代的萘-1-基;或及其可药用盐。

2.按照权利要求1的化合物,其中R1是氢、C2-6烯基、苯基、苯甲酰基或被苯基任选取代的C1-6烷基。

3.按照权利要求1的化合物,其中R1是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丙烯-2-基、苯基或苯甲酰基。

4.按照权利要求1的化合物,其中R2是氢或甲基。

5.按照权利要求1的化合物,其中

R1是甲基或乙基;和

R2是氢或甲基;或R1和R2与其相连的氮原子一起形成吗啉代环。

6.按照权利要求1、2、3、4或5任一项的化合物,其中R4是萘基,其未取代或被至多3个取代基取代,所述取代基选自:氰基;硝基;C1-6烷基磺酰基;卤素;C1-6烷氧基;亚甲基二氧基(-OCH2O-);C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C1-6烷基-氨基甲酰基;二-C1-6烷基氨基甲酰基;C1-6烷酰基;C1-6烷酰基氨基;氨基磺酰基;和氰基C1-6烷基。

7.按照权利要求6的化合物,其中R4是萘基,其未取代或被至多三个取代基取代,所述取代基选自氰基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、氟、溴、氯、碘、硝基、氰基甲基、羧基、氨基甲酰基、乙炔基、甲基、乙基、二甲基氨基甲酰基、甲基磺酰基、氨基磺酰基、丙-2-烯基、乙酰基和乙酰基氨基。

8.按照权利要求6的化合物,其中R4是萘基,其未取代或被至多两个取代基取代,所述取代基选自氰基、甲氧基、乙基、氟和硝基。

9.按照权利要求8的化合物,其中R4是3-氰基萘-1-基、3-氰基-2-甲氧基萘-1-基、2,3-二甲氧基萘-1-基或3-氰基-2-乙基萘-1-基。

10.一种药物组合物,其中包含

权利要求1-9任一项的化合物;和

可药用载体或稀释剂。

11.一种治疗疾病的方法,所述疾病选自:类风湿性关节炎、阿耳茨海默氏病、癌症、精神分裂症、水肿、变应性鼻炎、炎症、疼痛、胃肠蠕动过强、胃源性哮喘、胃食管反流、焦虑、呕吐、杭廷顿氏舞蹈病、包括抑郁的精神病、高血压、偏头痛和荨麻疹,该方法包含给温血动物施用治疗有效量的权利要求1至9任一项的化合物。

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