[发明专利](1－苯甲酰甲基－3－苯基－3－哌啶基乙基)哌啶衍生物,制备它们的方法以及包含它们的药物组合物

权利要求书

1.一种下式(I)的化合物以及其与无机或有机酸的盐，其溶剂合物和/或水合物：式中：-X表示基团基团

-Ar表示被卤原子单取代或二取代的苯基；(C₁-C₃)烷基；

-R₁表示氯原子，溴原子，(C₁-C₃)烷基或三氟甲基；

-R₂表示基团-CR₃R₄CONR₅R₆ ；

-R₃和R₄表示相同的基团，所述基团选自：甲基，乙基，正丙基或正丁基；

-或者R₃和R₄与连接至其上的碳原子一起构成(C₃-C₆)环烷基；

-R₅和R₆各自独立地表示氢；(C₁-C₃)烷基；

-或者，R₅和R₆与连接至其上的氮原子一起构成杂环基团，所述基团选自：1-氮杂环丁烷基，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基，4-硫代吗啉基或全氢化-1-吖庚因基。

2.根据权利要求1的化合物，其中Ar表示3，4-二氯苯基或3，4-二甲基苯基。

3.根据权利要求1的化合物，其中，取代基Rx表示氯原子，甲基，乙基或三氟甲基。

4.根据权利要求1化合物，其中，X表示基团式中R₂表示基团-CR₃R₄CONR₅R₆。

5.根据权利要求4的化合物，其中R₃和R₄表示甲基，或与连接至其上的碳原子一起构成环己基。

6.根据权利要求1的化合物，其中X表示，式中R₂表示-CR₃R₄CONR₅R₆。

7.根据权利要求6的化合物，其中R₃和R₄表示甲基，或与连接至其上的碳原子一起构成环己基或环丙基。

8.根据权利要求4或6的化合物，其中R₅和R₆表示氢或甲基。

9.根据权利要求1的化合物，具有如下结构式(I′)，以及其与无机或有机酸的盐，以及其溶剂合物和/或水合物：式中：

-R′₁表示氯原子，甲基，乙基或三氟甲基；

-R′₃和R′₄各自表示甲基，或者与连接至其上的碳原子一起构成环己基；

-R′₅和R′₆各自表示氢或甲基。

10.根据权利要求1的化合物，具有如下结构式(I″)，以及其与无机或有机酸的盐，以及其溶剂合物和/或水合物：式中：

-R′₁表示氯原子，甲基，乙基或三氟甲基；

-R′₃和R′₄各自表示甲基，或者与连接至其上的碳原子一起构成环己基或环丙基；

-R′₅和R′₆各自表示氢或甲基。

11.根据权利要求1-10任一项的化合物，具有光学纯形式的结构式(I)，(I′)或(I″)。

12. 3-[2-[4-(1-氨基甲酰基-1-甲基乙基)-1-哌啶基]乙基]-3-(3，4-二氯苯基)-1-[2-(3，5-二甲苯基)乙酰基]哌啶，(-)异构体，其盐以及其溶剂合物和/或水合物。

13. 3-[2-[4-(1-N，N-二甲基氨基甲酰基-1-甲基乙基)-1-哌啶基]乙基]-3-(3，4-二氯苯基)-1-[2-(3，5-二甲苯基)乙酰基]哌啶，(-)异构体，其盐以及其溶剂合物和/或水合物。