[发明专利]水凝胶颗粒制剂

权利要求书

1.药理活性剂在制备还含有水凝胶的颗粒药物中的应用，所述颗粒药物经颗粒注射用于对受治疗者进行治疗。

2.权利要求1所述的应用，其中颗粒质均空气动力学直径是10～100μm。

3.权利要求1或2所述的应用，其中颗粒的壳密度是0.8～1.5g/cm³。

4.前述任一项权利要求所述的应用，其中药理活性剂是基因构建体。

5.权利要求4所述的应用，其中基因构建体包含编码与启动子可操作性地连接的抗原的序列。

6.前述任一项权利要求所述的应用，其中水凝胶是琼脂糖或葡聚糖。

7.权利要求6所述的应用，其中水凝胶是琼脂糖并且药物颗粒进一步包含葡聚糖作为赋形剂。

8.编码抗原的可表达基因构建体在制备含有负载了所述构建体的水凝胶的颗粒药物中的应用，所述颗粒药物作为核苷酸疫苗经颗粒注射施予受治疗者。

9.抗原在制备颗粒药物中的应用，该颗粒药物被用作疫苗经颗粒注射施予受治疗者。

10.制备适宜于经颗粒注射给药的粉末药物组合物的方法，所述方法包括：

(a)水凝胶颗粒与含有药理活性剂的含水组合物接触，从而将活性剂负载到颗粒中；

(b)任选地，在一个至少部分干燥的步骤中从含水组合物中分离负载了活性剂的水凝胶颗粒，并将分离出的颗粒与含有所述药理活性剂的含水组合物接触，从而进一步将活性剂负载到颗粒中；

(c)如果已经进行了(b)步骤，那么任选地重复所述步骤一次或多次；

(d)在干燥步骤中从含水组合物中分离负载了活性剂的水凝胶颗粒；和

(e)得到所需的适用于透皮粉末注射装置的粉末药物组合物。

11.制备粉末状药物组合物的方法，所述方法包括：

(a)制备预-形成水凝胶颗粒混合物；

(b)水凝胶颗粒与含有药理活性剂的含水组合物接触足够时间，以使得活性剂与水凝胶颗粒结合而掺入其中；和

(c)在一个干燥步骤中从含水组合物中分离水凝胶颗粒得到粉末状药物组合物，其中所述组合物包含所述已掺入了活性剂的水凝胶颗粒，而且所述组合物适宜在透皮粉末注射装置中使用。

12.制备粉末状药物组合物的方法，所述方法包括：

(a)制备预-形成水凝胶颗粒混合物；

(b)将水凝胶颗粒在含有药理活性剂的含水组合物中悬浮足够时间，以使得颗粒膨胀而将活性剂掺入其中；和

(c)在一个干燥步骤中从悬浮液中除去水和其它溶剂，得到包含已掺入了活性剂的水凝胶颗粒的粉末状药物组合物，其中在所述粉末组合物中的水凝胶颗粒的质均空气动力学直径为10～100μm。

13.制备粉末状药物组合物的方法，所述方法包括：

(a)制备预-形成水凝胶颗粒混合物；

(b)将水凝胶颗粒与含有药理活性剂的含水组合物接触足够时间，使得活性剂与水凝胶颗粒结合而掺入其中；

(c)在一个至少部分干燥的步骤中从含水组合物中分离水凝胶颗粒，得到已经掺入了活性剂的初级负载水凝胶颗粒；

(d)将初级负载水凝胶颗粒与含有所述药理活性剂的含水组合物接触足够时间，从而进一步将活性剂与水凝胶颗粒结合而掺入到水凝胶颗粒中；

(e)在至少一个部分干燥步骤中从含水组合物中分离在(d)步骤形成的水凝胶颗粒，得到掺入了活性剂的二级负载水凝胶颗粒；和

(f)干燥二级负载水凝胶颗粒得到粉末药物组合物。

14.权利要求13所述的方法，其中在步骤(f)前，将步骤(e)形成的二级负载水凝胶颗粒至少再一次与含有所述药理活性剂的含水组合物接触足够时间，以便进一步将活性剂与水凝胶颗粒结合而掺入其中。

15.权利要求10-14中任一项所述的方法，其中步骤(b)的水凝胶颗粒在干燥状态时与含水组合物接触。

16.权利要求10-14中任一项所述的方法，其中步骤(b)的水凝胶颗粒在处于润温水合前状态时与含水组合物接触。