[发明专利]马杜拉酞嗪衍生物用作前炎症细胞因子抑制剂的应用无效
| 申请号： | 00806298.6 | 申请日： | 2000-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1347408A | 公开（公告）日： | 2002-05-01 |
| 发明（设计）人： | R·德拉黑姆;T·克伦巴赫;L·海尼施;E·勒默;N·赫夫根;H·波佩;P·于藤;W·哈尔斯;W·维尔纳;U·格雷菲 | 申请（专利权）人： | 德雷斯顿药品工厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/26 | 分类号： | C07D237/26;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/502;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,谭明胜 |
| 地址： | 德国拉*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 马杜拉酞嗪 衍生物 用作 炎症 细胞因子 抑制剂 应用 | ||
1.式4的化合物其中R1是氢，以及
直链或支链的、任选地被下列基团一次或多次取代的C1-12-烷基：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR6、-SO2R8、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R7、-O(CO)R7、-(CO)R9、具有3-14个环成员的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环成员和1-6个杂原子、优选N、O和S的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，其中C6-14芳基和所述的碳环和杂环取代基又可以任选地被R10一次或多次取代；
单-或多不饱和的、直链或支链的、任选地被下列基团一次或多次取代的C1-12-链烯基：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R7、-O(CO)R7、-(CO)R9、具有3-14个环成员的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环成员和1-6个杂原子、优选N、O和S的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，其中C6-14芳基和所述的碳环和杂环取代基又可以任选地被R10一次或多次取代；
具有3-14个环成员的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环，其任选地被下列基团一次或多次取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R7、-O(CO)R7、-(CO)R9，其中C6-14芳基又可以任选地被R10一次或多次取代；
具有5-15个环成员和1-6个杂原子、优选N、O和S的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和杂环，其任选地被下列基团一次或多次取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R7、-O(CO)R7、-(CO)R8，其中C6-14芳基又可以任选地被R10一次或多次取代；
具有3-10个环成员、杂环系统含有1-6个杂原子、优选N、O和S的碳环或杂环状的饱和的或单或多不饱和的螺环，其任选地被下列基团一次或多次取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R7、-O(CO)R7、-(CO)R8，其中C6-14芳基又可以任选地被R10一次或多次取代；
R2、R3、R4、R5、R6可以相同或不同，并且代表氢，以及
直链或支链的、任选地被下列基团一次或多次取代的C1-6-烷基：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-(CO)R8、-(CS)R7、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8；
任选地被下列基团一次或多次取代的CO-C1-6烷基：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-(CO)R8-(CS)R7、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8；
任选地被下列基团一次或多次取代的COO-C1-6烷基：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-(CO)R8、-(CS)R7、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8；
R7是C1-6-烷基、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14芳基、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6--烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、或具有3-14个环成员的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、或具有5-15个环成员和1-6个杂原子、优选N、O和S的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环；
R8是-H、-C1-6-烷基、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-OH、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、或具有3-14个环成员的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、或具有5-15个环成员和1-6个杂原子、优选N、O和S的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环；
R9是-H、-C1-6-烷基、或具有3-14个环成员的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、或具有5-15个环成员和1-6个杂原子、优选N、O和S的单-、双-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环；
R10是-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR7、-NO2、-CN、-(CO)R8、-(CS)R7、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R7、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SOR8、-SO2R8，
和
A，B可以是-CH2-、-CH(OH)或
A+B可以是-CH＝CH-；
以上化合物是新的，但除了下列式4化合物，其中
R2、R3、R4、R6＝-H，
R6＝-CH3，
A、B＝-CH2-，
X＝O，和
R1＝-H、-CH3、-(CH2)2CH3、-(CH2)2OH、-CH2CHO、-苯基；
以及下列式4化合物，其中
R1＝-苯基，R6＝-CH3、A、B＝-CH2-，X＝O和
a)R2＝R3＝R4＝R5＝-CH3，
b)R2＝R3＝R4＝R5＝-COCH3，
c)R2＝R3＝-H，和R4＝R5＝-CH3，
d)R2＝R3＝-COCH3和R4＝R5＝-CH3，
e)R2＝R4＝R5＝-CH3，和R3＝-H，
f)R2＝R4＝R5＝-CH3，和R3＝-COCH3，
g)R2＝R3＝R5＝-H，和R4＝-COCH3，
h)R2＝R3＝R5＝-H，和R4＝-COOCH3，
i)R2＝R3＝R5＝-H，和R4＝-CH2COOH。
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