[发明专利]一种回肠给药的含有回肠胆汁酸转运抑制剂化合物的口服制剂无效

专利信息
申请号: 00806493.8 申请日: 2000-04-19
公开(公告)号: CN1348384A 公开(公告)日: 2002-05-08
发明(设计)人: B·阿布拉哈姆森;A-M·林奎斯特;A-L·翁厄尔 申请(专利权)人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K9/20;A61P3/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,罗才希
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 一种 回肠 含有 胆汁 转运 抑制剂 化合物 口服 制剂
【权利要求书】:

1.一种口服药物制剂,该制剂含有回肠胆汁酸转运的抑制剂化合物(IBAT抑制剂化合物)和药学可接受载体,其中该制剂被设计为把IBAT抑制剂化合物传递至回肠内。

2.按照权利要求1的口服药物制剂,其中该制剂被设计为通过释放至一个或多个选自远侧空肠和邻近回肠的机体部分中使IBAT抑制剂化合物传递至回肠,和/或直接传递至回肠。

3.按照权利要求1的制剂,其中载体被设计为将IBAT抑制剂化合物传递至回肠。

4.按照权利要求1的制剂,其中载体被设计为把IBAT抑制剂化合物释放在远侧空肠中和邻近回肠中。

5.按照权利要求1-4任一项的制剂,其中载体被设计为使IBAT抑制剂化合物在小肠上部内的释放最小。

6.权利要求1-4任一项的制剂,其中该药物制剂为延迟释放制剂。

7.按照权利要求6的制剂,其中该制剂在胃排空后提供约0.5-2小时的延滞时间。

8.按照权利要求7的制剂,其中IBAT抑制剂化合物是在延滞时间后的第一个小时内释放。

9.按照权利要求6的制剂,其中IBAT抑制剂化合物从延释制剂的释放是通过空肠和回肠之间的pH差异控制的。

10.按照权利要求1-9任一项的制剂,其中所述IBAT抑制剂化合物是Biopharmaceutical Classification System FDA中定义的低渗透性药物。

11.按照权利要求1-10任一项的在胃肠道中具有靶向给药的含IBAT抑制剂化合物的药物制剂在降低系统的暴露中的应用。

12.按照权利要求1-10任一项的在胃肠道中具有靶向给药的含IBAT抑制剂化合物的药物制剂在增强治疗效果中的应用。

13.按照权利要求1-10任一项的药物制剂在高胆甾醇血症治疗中的应用。

14.按照权利要求1-10任一项的药物制剂在制备用于高胆甾醇血症的预防或治疗性处理的药物中的应用。

15.一种预防或治疗性处理患有或易感染高胆甾醇血症的患者的方法,该方法包括给该对象施用按照权利要求1-10任一项设计的药物制剂。

16.一种在高胆甾醇血症的预防或治疗性处理中同时、分开或顺序给药的药物制剂,该制剂含有IBAT抑制剂化合物和胆汁酸结合剂。

17.按照权利要求16的药物制剂,其中IBAT抑制剂化合物是如权利要求10定义的低渗透性药物。

18.按照权利要求16的药物制剂,其中该胆汁酸结合剂是树脂。

19.按照权利要求18的药物制剂,其中该胆汁酸结合剂是具有结肠释放的制剂。

20.按照权利要求16-19任一项的药物制剂在治疗包括IBAT抑制剂化合物的疗法期间的腹泻中的应用。

21.按照权利要求16-20任一项的药物制剂在制备用于高胆甾醇血症的预防或治疗性处理的药物中的应用。

22.一种在包括IBAT抑制剂化合物的疗法期间预防或治疗患有或易感染腹泻的患者的方法,该方法包括给该对象施用按照 15-18的任一项设计的药物制剂。

23.胆汁酸结合剂作为预防或在包括IBAT抑制剂化合物的疗法期间的腹泻治疗中的应用。

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