[发明专利]含有羟丁宁的透皮吸收制剂

权利要求书

1.一种透皮吸收制剂，含有羟丁宁或其药学上可接受的盐作为活性成分，N-乙烯基乙酰胺共聚物作为基质组分，该共聚物含有N-乙烯基乙酰胺和具有COOM基团的可聚合单体作为主要组分，其中M是氢原子、碱金属或铵。

2.根据权利要求1所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中所述制剂含有基质组分，该基质组分包括N-乙烯基乙酰胺共聚物，所述共聚物含有N-乙烯基乙酰胺和具有COOM基团的可聚合的单体作为主要成分，其中M是氢原子、碱金属或铵，该基质还含有交联剂、二元醇或多元醇和稳定剂，并且该制剂含有作为活性成分的羟丁宁或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中二元醇或多元醇是选自下列物质中的一种或多种的组合：聚乙二醇、丙二醇、1，3-丁二醇和丙三醇。

4.根据权利要求2所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中稳定剂是pH调节剂。

5.根据权利要求2所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中含有2％-50％重量的N-乙烯基乙酰胺共聚物、0.01％-20％重量的交联剂、10％-90％重量的二元醇或多元醇、0.01％-10％重量的稳定剂作为基质组分，0.01％-30％重量份的羟丁宁或其药学上可接受的盐作为活性成分。

6.根据权利要求2所述的透皮吸收制剂，其中所述的基质组分还包括一种皮肤吸收促进剂或溶剂，或二者兼有。

7.根据权利要求6所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中所述皮肤吸收促进剂是以下一种或多种的组合：丙二醇、克罗他米通、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-薄荷醇、乳酸酯及脂肪酸酯。

8.根据权利要求6所述的透皮吸收制剂，其中所述制剂含有2％-50％重量的N-乙烯基乙酰胺共聚物、0.01％-20％重量的交联剂、10％-90％重量的二元醇或多元醇、0.5％-20％重量的透皮吸收促进剂和/或溶剂，0.01％-10％重量的稳定剂作为基质组分，以及0.01％-30％重量份的羟丁宁或其药学上可接受的盐作为活性成分。

9.根据权利要求1所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中所述制剂含有基质组分，该基质含有N-乙烯基乙酰胺共聚物，所述共聚物含有N-乙烯基乙酰胺和具有COOM基团的可聚合单体作为主要组分，其中M可以是氢原子、碱金属或铵，该基质还含有交联剂、二元醇或多元醇、水、水溶性聚合物以及稳定剂，并且该制剂含有作为活性成分的羟丁宁或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求9所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中二元醇或多元醇是以下一种或多种的组合：聚乙二醇、丙二醇、1，3-丁二醇以及丙三醇。

11.根据权利要求9所述的透皮吸收制剂，其中水性聚合物是以下一种或多种的组合：聚丙烯酸、甲基纤维素、丙烯酸淀粉和丙烯酸酯共聚物以及其乳剂。

12.根据权利要求9所述的透皮吸收制剂，其中稳定剂是pH调节剂。

13.根据权利要求9所述的透皮吸收制剂，其中制剂的pH范围是4.5-5.1。

14.根据权利要求9所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中基质组分还包含一种透皮吸收促进剂和/或除水之外的溶剂。

15.根据权利要求14所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中透皮吸收促进剂是以下一种或多种的组合：乳酸鲸蜡酯、油醇、克罗他米通、异丙醇、N-甲基-2-吡咯烷酮或EDTA。

16.根据权利要求15所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中透皮吸收促进剂是油醇。

17.根据权利要求14所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中所述制剂含有2％-50％重量的N-乙烯基乙酰胺共聚物、0.01％-20％重量的交联剂、10％-90％重量的二元醇或多元醇、0.5％-20％重量的透皮吸收促进剂和/或除水之外的溶剂、5％-90％重量的水、3％-70％重量的水性聚合物、0.01％-10％重量的稳定剂作为基质组分，0.01％-30％重量的羟丁宁或其药学上可接受的盐作为活性成分。

18.根据权利要求1，2或9所述的含有羟丁宁的透皮吸收制剂，其中剂型为医用膏剂。