[发明专利]新的硫辛酸衍生物、其制备方法、其作为药物的应用和含有这些衍生物的药物组合物无效
申请号: | 00806977.8 | 申请日: | 2000-03-31 |
公开(公告)号: | CN1349523A | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
发明(设计)人: | J·哈内特;M·奥格特;P-E·查布里尔德拉索尼尔 | 申请(专利权)人: | 科学研究与运用咨询公司 |
主分类号: | C07D339/04 | 分类号: | C07D339/04;C07C323/60;C07D409/12;A61K31/385;A61P25/28 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 辛酸 衍生物 制备 方法 作为 药物 应用 含有 这些 组合 | ||
1.通式(I)的产物或其盐,其特征在于它包括式(I)a和(I)b产物
其中
R1和R2独立地表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基;
A表示下列基团之一:-(CH2)m-NR3-CO(CH2)n-、-(CH2)m-CO-NR3-(CH2)n-、-(CH2)m-NR3-(CH2)n-、-(CH2)m-CONR3-(CH2)p-NR4-(CH2)n-、-(CH2)m-NR3-CO-NR4-(CH2)n-或-(CH2)m-,
m和n是0-6的整数,
p是2-6的整数,
并且R3和R4独立地表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基;
X表示下式基团
其中与Y基团相连的基团T表示基团-(CH2)i-,其中i表示0-6的整数,并且R5表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或-(CH2)m-Q基团,其中Q表示卤素、羟基、氰基、氨基、烷氧基、烷氨基或二烷氨基,或者R5还表示5-6元杂环,该杂环原子选自-O-、-N(R6)-和-S-基团,R6表示氢原子、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或者是与X基团的苯基环相连的键;
或者X还表示-(CH2)q-基团,其中q表示0-6的整数;
并且最后Y表示下列基团之一:
其中:
B表示具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、5-6元碳环芳基或含有1-4个选自O、S、N杂原子的5-6元杂环芳基,特别是噻吩、呋喃、吡咯或噻唑基,该芳基可以任选地被一个或多个选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、链烯基或烷氧基的基团取代,
或者B表示NR8R9,其中R8和R9独立地表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,或者R8和R9中的一个表示硝基、而另一个表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,或者R8和R9与氮原子结合在一起表示5-6元非芳族杂环,链的组成部分选自-CH2-、-NH-、-O-或-S-,
或者B还表示SR10基团,其中R10表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,
并且R7表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基。
2.权利要求1的产物,其特征在于X表示下式基团
其中与Y基团相连的基团T表示-(CH2)i-基团,其中i表示0-6的整数,并且R5表示吡咯、咪唑、吡唑、三唑、噻唑烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、N-烷基-哌嗪、硫代吗啉、吗啉或氮杂环丁烷基。
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