[发明专利]基于抗胆碱能有效的化合物及β-模拟物的新颖药物组合物无效
申请号: | 00807356.2 | 申请日: | 2000-05-03 |
公开(公告)号: | CN1350465A | 公开(公告)日: | 2002-05-22 |
发明(设计)人: | 米歇尔·佩雷特;理查德·赖克尔;亚历山大·沃兰德;卡尔-海因茨·博曾 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔英格海姆法玛公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 范明娥,张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 胆碱能 有效 化合物 模拟 新颖 药物 组合 | ||
1.一种药物组合物,其特征为,包含具有长效作用的抗胆碱能作用物及具有长效作用的β-模拟物。
2.按权利要求1的药物组合物,其特征为,具有长效作用的抗胆碱能作用物是选自溴环扁吡酯或式(I)的二环及三环氨基醇的酯类其中A代表通式(II)基团其中Q代表下列双键基团之一:-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-、或R代表可视需要以卤素-或羟基取代的C1-C4烷基,R′代表C1-C4烷基,且R及R′也可结合以形成C4-C6烯基,及
一可抵消N原子正电荷的阴离子X等价物,Z代表下列二基团之一或其中Y代表单键、O或S原子或下列基团之一:-CH2-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-OCH2-或-SCH2-;R1代表氢、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基,其可视需要被羟基取代;R2代表噻吩基、苯基、呋喃基、环戊基或环己基,其中这些基团也可被甲基取代,而噻吩及苯基也可被氟或氯取代,R3代表氢或噻吩基或苯基,其可视需要被卤素或C1-C4烷基取代,
可视需要为其外消旋物、对映体、非对映体及其混合物型式。
3.按权利要求1或2的药物组合物,特征为,其中具有长效作用的抗胆碱能作用物是选自溴环扁吡酯或式(I)的二环及三环氨基醇,其中A代表通式(II)基团其中Q代表下列双键基团之一:-CH=CH-、-CH2-CH2-、或R代表甲基、乙基或丙基;可视需要以氟或羟基取代,R′代表甲基、乙基或丙基,优选为甲基,且
一可抵消N原子正电荷的阴离子X等价物,它选自氯、溴及甲磺酸盐,优选为溴,Z代表下列二基团之一或其中Y代表单键或O原子;R1代表氢、OH、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、乙基、丙基、羟甲基、羟乙基或羟丙基;R2代表噻吩基、苯基、或环己基,其中这些基团可被甲基取代、而噻吩基和苯基也可被氟或氯取代,R3代表氢、或噻吩基或苯基,其可视需要被氟、氯或甲基取代,
可视需要取其外消旋物、对映体、非对映体及其混合物型式使用。
4.按权利要求1或2的药物组合物,特征为,具有长效作用的抗胆碱能作用物是选自式(I)的二环及三环氨基醇的酯类,其中A代表通式(II)的基团其中Q代表下列双键基团之一:-CH=CH-、-CH2-CH2-、或R代表甲基或乙基;R′代表甲基,且
一阴离子X=溴化物的等价物以抵消N原子的正电荷,Z代表下列二基团之一或其中Y代表O原子;R1代表氢、OH或羟甲基;R2代表噻吩基、苯基或环己基,R3代表氢、噻吩基或苯基,
可视需要使用其外消旋物、对映体、非对映体及其混合物型式。
5.按权利要求1,2,3或4的药物组合物,特征为,具有长效作用的抗胆碱能作用物是选自噻托品(tiotropium)的盐类。
6.按权利要求1,2,3或5的药物组合物,特征为,具有长效作用的抗胆碱能作用是噻托品溴化物。
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