[发明专利]新方法

权利要求书

1.一种生产任选取代的N-苄基AzeOH的烷基苯基酯或烷基酯的方法，该方法包括2-溴-4-氯丁酸的任选取代的烷基苯基酯或任选取代的烷基酯与任选取代的苄胺的反应。

2.如权利要求1所要求的方法，其中该N-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸酯具有式I的结构：其中

R¹代表任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷基苯基；和

R²代表任选取代的苄基，

该方法包括式II化合物其中R¹的定义同上，与式III化合物的反应，

             R²NH₂                  III其中R²的定义同上。

3.如权利要求2所要求的方法，其中R¹代表直链或支化的C_1-6烷基或C_1-3烷基苯基，该烷基苯基可任选地被卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代。

4.如权利要求3所要求的方法，其中R¹代表叔丁基、正丙基、异丙基、乙基、甲基、苄基或4-甲氧基苄基。

5.如权利要求2～4中任何一项所要求的方法，其中R²可任选地被卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代。

6.如权利要求5所要求的方法，其中R²代表苄基或4-甲氧基苄基。

7.如前述权利要求中任何一项所要求的方法，该方法是在一锅中以连续的胺化和环化反应进行的。

8.如权利要求2～6中任何一项所要求的方法，其中式Ia表示的胺化中间体至少部分地被分离，其中R¹和R²如权利要求2-6(视适合)中所定义。

9.如前述权利要求中任何一项所要求的方法，其中该反应是在一种或多种作为溶剂的乙酸乙酯、四氢呋喃、乙酸异丙酯、二氯甲烷和乙腈的存在下进行的。

10.如权利要求9所要求的方法，其中该溶剂是乙腈和/或乙酸异丙酯。

11.如前述权利要求中任何一项所要求的方法，其中该反应是在50℃至回流温度进行的。

12.如权利要求11所要求的方法，其中该反应是在回流温度进行的。

13.如前述权利要求中任何一项所要求的方法，其中该反应是在碱的存在下进行的。

14.如权利要求13所要求的方法，其中该碱是碳酸钾或碳酸钠。

15.如前述权利要求中任何一项所要求的方法，其中该反应是在催化剂的存在下进行的。

16.如权利要求15所要求的方法，其中该催化剂是碘化钠或碘化钾。

17.如前述权利要求中任何一项所要求的方法，其中该反应进行15分钟至48小时。

18.如权利要求2～17中任何一项所要求的方法，其中式II化合物是通过4-氯丁酰氯与溴反应，接着使该溴化的中间体与式IV表示的一种适当的烷基醇或烷基苯基醇反应来制备的，其中R¹如 2-4中任何一项所定义。

19.一种生产氮杂环丁烷-2-羧酸的方法，该方法包括如前述权利要求中任何一项所要求的方法，接着使如此生成的N-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸酯脱保护。

20.一种生产对映体纯D-和/或L-氮杂环丁烷-2-羧酸的方法，该方法包括如权利要求19所要求的方法，接着将如此生成的氮杂环丁烷-2-羧酸拆开。

21.如权利要求20所要求的方法，其中所述拆开包括将氮杂环丁烷-2-羧酸的非对映体纯酒石酸盐进行选择性结晶。

22.如权利要求21所要求的方法，其中所述结晶在氮杂环丁烷-2-羧酸、一种有机酸和一种醛的均相溶液中进行。