[发明专利]可释放的键和含有该键的组合物

权利要求书

1.具有以下一般结构的化合物：其中R¹为含有用于连接到二硫代苄基部分的键的亲水性聚合物；R²选自H、烷基和芳基；R³选自O(C＝O)R⁴、S(C＝O)R⁴和O(C＝S)R⁴；R⁴包括含胺配体；而R⁵选自H、烷基和芳基；其中CH₂-R³的取向选自邻位和对位。

2.权利要求1的化合物，其中R⁵为H而R²选自CH₃、C₂H₅和C₃H₈。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中该含胺配体R⁴选自多肽、含胺药物和含胺脂质。

4.根据权利要求1或2的化合物，其中该含胺配体R⁴为包括单烃尾或双烃尾的含胺脂质。

5.权利要求4的化合物，其中该含胺脂质为具有双烃尾的磷脂。

6.根据权利要求1、3、4或5任一项的化合物，其中R²和R⁵为烷基。

7.根据前述权利要求任一项的化合物，其中R¹选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯基甲基醚、聚甲基噁唑啉、聚乙基噁唑啉、聚羟基丙基噁唑啉、聚羟基丙基-甲基丙烯酰胺、聚甲基丙烯酰胺、聚二甲基-丙烯酰胺、聚羟基丙基甲基丙烯酸酯、聚羟基乙基丙烯酸酯、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙二醇、聚天冬酰胺、它们的共聚物，以及聚环氧乙烷-聚环氧丙烷。

8.根据权利要求1-6任一项的化合物，其中R¹为聚乙二醇。

9.权利要求8的化合物，其中R⁵为H而R²为CH₃或C₂H₅。

10.含有前述权利要求任一项的化合物的脂质体。

11.根据权利要求1、2、7、8或9任一项的化合物，其中该含胺配体R⁴为多肽。

12.权利要求11的化合物，其中该多肽为重组多肽。

13.权利要求11的化合物，其中该多肽为细胞因子。

14.权利要求11的化合物，其中该多肽选自干扰素、白介素、生长因子和酶。

15.一种组合物，它含有可通过与具有以下结构通式的化合物的反应而得到的缀合物：其中R¹为含有用于连接到二硫代苄基部分的键的亲水性聚合物；R²选自H、烷基和芳基；R³选自O(C＝O)R⁴、S(C＝O)R⁴和O(C＝S)R⁴；R⁴包括离去基团；而R⁵选自H、烷基和芳基；其中CH₂-R³的取向选自邻位和对位；

和药学上可接受的载体。

16.权利要求15的组合物，其中R²选自CH₃、C₂H₅和C₃H₈。

17.权利要求15的组合物，其中R³为O(C＝O)R⁴而R⁴为含羟基或含氧的离去基团。