[发明专利]IL－8受体拮抗剂

权利要求书

1.式(I)化合物其中：

R是OH、SH、NHSO₂R_d；

R_d是NR₆R₇、烷基、芳基C_1-4烷基、芳基C_2-4烯基、杂芳基，杂芳基C_1-4烷基，杂芳基C_2-4链烯基、杂环基、杂环基C_1-4烷基，其中芳基、杂芳基和杂环都可被任选取代；

R₆和R₇独立地是氢或C_1-4烷基基团，或R₆和R₇和与之相连的氮一起形成5到7元环，该环可任选包含另一个选自氧、氮或硫的杂原子，并且此环可被任选取代；

R₁独立选自氢、卤素、硝基、氰基、卤代C_1-10烷基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_1-10烷氧基、卤代C_1-10烷氧基、叠氮化物、(CR₈R₈)_qS(O)_tR₄、羟基、羟基C_1-4烷基、芳基、芳基C_1-4烷基、芳氧基、芳基C_1-4烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基C_1-4烷基、杂芳基C_1-4烷氧基、芳基C_2-10链烯基、杂芳基C_2-10链烯基、杂环C_2-10链烯基、(CR₈R₈)_qNR₄R₅、C_2-10链烯基C(O)NR₄R₅、(CR₈R₈)_qC(O)NR₄R₅、(CR₈R₈)_qC(O)NR₄R₁₀、S(O)₃H、S(O)₃R₈、(CR₈R₈)_qC(O)R₁₁、C_2-10链烯基C(O)R₁₁、C_2-10链烯基C(O)OR₁₁(CR₈R₈)_qC(O)OR₁₂、(CR₈R₈)_qOC(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qNR₄C(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qNHS(O)₂R₁₇、(CR₈R₈)_qS(O)₂NR₄R₅、或两个R₁部分共同形成O-(CH₂)_sO-或不饱和的5到6元环；

R₂独立地选自：C_2-5烷基和C_2-5链烯基，其所有基团都可以任选独立地被下列基团一到三取代：卤素、硝基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷基、氨基、单-或二-C_1-4烷基取代的胺、羟基、C_1-4烷氧基、NR₉C(O)R_a、S(O)_mR_a、C(O)NR₆R₇、C(O)OH、C(O)OR_a、S(O)₂NR₆R₇、NHS(O)₂R_a、和除碳之外任选独立含有1到3个NR₉、O、C(O)、S、SO、或SO₂部分；

R₃为独立选自：C_1-10烷基、卤取代的C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_{1- 10}烷氧基、卤取代的C_1-10烷氧基、叠氮化物、S(O)_tR₄、(CR₈R₈)_qS(O)_tR₄、羟基、羟基取代的C_1-4烷基、芳基、芳基C_1-4烷基、芳基C_2-10链烯基、芳基氧基、芳基C_1-4烷基氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基C_2-10链烯基、杂芳基C_1-4烷基氧基、杂环基、杂环基C_1-4烷基、杂环基C_1-4烷基氧基、杂环基C_2-10链烯基、(CR₈R₈)_qNR₄R₅、(CR₈R₈)_qC(O)NR₄R₅、C_2-10链烯基C(O)NR₄R₅、(CR₈R₈)_qC(O)NR₄R₁₀、S(O)₃R₈、(CR₈R₈)_qC(O)R₁₁、C_2-10链烯基C(O)R₁₁、C_2-10链烯基C(O)OR₁₁、(CR₈R₈)_qC(O)OR₁₁、(CR₈R₈)_qOC(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qNR₄C(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qC(NR₄)NR₄R₅、(CR₈R₈)_qNR₄C(NR₅)R₁₁、(CR₈R₈)_qNHS(O)₂R₁₃、(CR₈R₈)_qS(O)₂NR₄R₅、或者两个R₁部分共同形成O-(CH₂)_sO或5到6元饱和或不饱和环，并且其中的烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基部分可任选被取代；

q是0、或1-10的整数；

t是0、或1或2的整数；

s是1-3的整数；

R₄和R₅独立是氢、任选取代的C_1-4烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C_1-4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C_1-4烷基、杂环基、杂环基C_1-4烷基、或R₄和R₅和与之相连的氮一起形成5到7元环，该环可任选包含另一个选自氧、氮或硫的杂原子；

Y独立地选自：氢、卤素、硝基、氰基、卤代C_1-10烷基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_1-10烷氧基、卤代C_1-10烷氧基、叠氮化物、(CR₈R₈)_qS(O)_tR₄、羟基、羟基C_1-4烷基、芳基、芳基C_1-4烷基、芳氧基、芳基C_1-4烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基C_1-4烷氧基、杂环基、杂环基C_1-4烷基、芳基C_2-10链烯基、杂芳基C_2-10链烯基、杂环基C_2-10链烯基、(CR₈R₈)_qNR₄R₅、C_2-10链烯基C(O)NR₄R₅、(CR₈R₈)_qC(O)NR₄R₅、(CR₈R₈)_qC(O)NR₄R₁₀、S(O)₃H、S(O)₃R₈、(CR₈R₈)_qC(O)R₁₁、C_2-10链烯基C(O)R₁₁、C_2-10链烯基C(O)OR₁₁、C(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qC(O)OR₁₂、(CR₈R₈)_qOC(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qNR₄C(O)R₁₁、(CR₈R₈)_qNHS(O)₂R_d、(CR₈R₈)_qS(O)₂NR₄R₅、或两个Y部分可以共同形成O-(CH₂)_sO-或一个不饱和的5到6元环；

n是1-3的整数；

m是1-3的整数；

R₈是氢或C_1-4烷基；

R₉是氢或C_1-4烷基；

R₁₀是C_1-10烷基C(O)₂R₈；

R₁₁是氢、C_1-4烷基，任选取代的芳基、任选取代的芳基C_1-4烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基C_1-4烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基C_1-4烷基；

R₁₂是氢、C_1-10烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基烷基；

R₁₇是C_1-4烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基C_1-4烷基、杂环基、或杂环基C_1-4烷基，其中芳基、杂芳基和杂环都可任选被取代；并且

R_a是烷基、芳基、芳基C_1-4烷基、杂芳基、杂芳基C_1-4烷基、杂环基、或杂环基C_1-4烷基部分，所有这些部分均可以被任选取代。