[发明专利]5-苯基-嘧啶衍生物无效
申请号: | 00808284.7 | 申请日: | 2000-05-24 |
公开(公告)号: | CN1353696A | 公开(公告)日: | 2002-06-12 |
发明(设计)人: | M·博斯;G·加利;T·戈德尔;T·霍夫曼;W·亨克勒;P·施尼德;H·斯塔德勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D239/28 | 分类号: | C07D239/28;C07D239/42;C07D239/34;C07D239/46;C07D239/48;A61K31/506;A61P25/28;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生,刘金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 嘧啶 衍生物 | ||
1、通式I化合物
其中
R1是氢或卤素;
R2是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基;
R3是卤素、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷基;
R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基;
R5是低级烷基、低级烷氧基、氨基、羟基、羟基-低级烷基、可选被低级烷基取代的-(CH2)n-哌嗪基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n+1-咪唑基、-O-(CH2)n+1-吗啉基、-O-(CH2)n+1-哌啶基、低级烷硫基、低级烷基-磺酰基、苄氨基、-NH-(CH2)n+1N(R4”)2、-(CH2)n-NH-(CH2)n+1N(R4”)2、-(CH2)n+1N(R4”)2或-O-(CH2)n+1N(R4”)2,其中R4”是氢或低级烷基;
R6是氢;
R2和R6或R1和R6可以与两个碳环原子一起是-CH=CH-CH=CH-,其条件是关于R1的n是1;
n独立地是0-2;
X是-C(O)N(R4”)-或-N(R4”)C(O)-;
及其药学上可接受的酸加成盐。
2、根据权利要求1的化合物,其中X是-C(O)N(R4”)-,其中R4”是甲基,R5是可选被甲基取代的-(CH2)n-哌嗪基,其中n是0或1。
3、根据权利要求2的化合物,它是:
5-(2-氯-苯基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-嘧啶-4-羧酸(3,5-双-三氟甲基-苄基)-甲基-酰胺,
5-(4-氟-2-甲基-苯基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-嘧啶-4-羧酸(3,5-双-三氟甲基-苄基)-甲基-酰胺,或
5-(2-氯-苯基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基-甲基)-嘧啶-4-羧酸(3,5-双-三氟甲基-苄基)-甲基-酰胺。
4、根据权利要求1的化合物,其中X是-C(O)N(R4”)-,其中R4”是甲基,R5是-O(CH2)2-吗啉基。
5、根据权利要求4的化合物,它是:
5-(2-氯-苯基)-2-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-嘧啶-4-羧酸(3,5-双-三氟甲基-苄基)-甲基-酰胺。
6、根据权利要求1的化合物,其中X是-C(O)N(R4”)-,其中R4”是甲基,R5是-NH(CH2)n+1N(CH3)2、-(CH2)n-NH(CH2)n+1N(CH3)2或-O(CH2)n+1N(CH3)2,其中n是1或2。
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