[发明专利]硫酸吗啡微粒,其制备方法及含有该物质的组合物

权利要求书

1.持续释放的硫酸吗啡微粒，每个微粒均含有用活性层和持续释放层包衣的中性载体颗粒，其特征在于持续释放层含有异丁烯酸及异丁烯酸甲酯的共聚物，其游离羧基和酯基的相对比例大约等于0.5，和显示疏水性质的二氧化硅。

2.权利要求1所述的微粒，其特征在于疏水性二氧化硅占微粒重量的0.2-1％。

3.上述任一项权利要求所述的微粒，其特征在于丙烯酸共聚物有利地占微粒重量的5-15％。

4.权利要求1-3任一项中所述的微粒，其特征在于用活性层包衣的中性载体颗粒含有40-50％的硫酸吗啡和10-20％药学上可接受的粘合剂。

5.权利要求1-4任一项中所述的微粒，其特征在于持续释放层含有增塑剂，如柠檬酸三乙酯和润滑剂。

6.权利要求4和5所述的微粒，其特征在于它们的组成如下：

        硫酸吗啡                  30-40％

        中性载体颗粒              30-40％

        粘合剂                    10-20％

        异丁烯酸共聚物            5-15％

        增塑剂                    1-2.5％

        润滑剂                    2-4％

        疏水性二氧化硅            0.2-1％

7.上述任一项权利要求所述的微粒，其特征在于硫酸吗啡和中性载体颗粒的相对质量比为40/60-60/40。

8.上述任一项权利要求所述的微粒，其特征在于硫酸吗啡占微粒质量的30-40％。

9.制备权利要求1-8任一项中所述微粒的方法，其特征在于通过在水溶液中的涂布，将活性层和持续释放层涂覆到中性颗粒上。

10.含有任选地由权利要求9所述方法得到的权利要求1-8任一项中所述微粒的药物组合物。