[发明专利]含有一种对酸不稳定的活性化合物的新型制剂和药物剂型

权利要求书

1.一种适合于对酸不稳定的活性化合物的药物剂型，包括药物赋形剂和多个单独的活性化合物单位，其中对酸不稳定的活性化合物存在于单独的活性化合物单位中，即存在于包括了至少一种脂肪醇和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中。

2.一种适合于对酸不稳定的活性化合物的药物剂型，包括药物赋形剂和多个单独的活性化合物单位，其中对酸不稳定的活性化合物存在于单独的活性化合物单位中，即存在于由包括至少一种甘油三酯和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中，或由包含至少一种脂肪酸酯和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中。

3.权利要求1或2所述的药物剂型，其中所述单独的活性化合物单位是微球体。

4.权利要求1-3所述的药物剂型，其中所述活性化合物是对酸不稳定的质子泵抑制剂。

5.权利要求4所述的药物剂型，其中所述对酸不稳定的质子泵抑制剂是泮托拉唑。

6.权利要求1或2所述的药物剂型，其中，在混合物中还包括的一种或多种选自聚合物、甾醇和碱性化合物的赋形剂存在于单独的活性化合物单位中。

7.权利要求6所述的药物剂型，其中所述聚合物选自聚烯吡酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、聚乙酸乙烯酯、纤维素醚、纤维素酯、甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物或甲基丙烯酸/甲基丙烯酸乙酯共聚物，或是这些聚合物的混合物。

8.权利要求6所述的药物剂型，其中所述甾醇选自麦角固醇、豆甾醇、谷甾醇、菜籽甾醇、菜油甾醇、胆甾醇和羊毛甾醇或是这些甾醇的混合物。

9.权利要求6所述的药物剂型，其中所述碱性化合物是无机碱盐，如碳酸铵及碳酸钠，胺，如meglumine，二-或三乙基胺和TRIS(2-氨基-2-羟甲基-1，3-丙二醇)或脂肪胺，如十八烷胺。

10.权利要求1或2所述的药物剂型，包括有悬浮液、凝胶体、片剂、包衣片、多组分片剂、泡腾片、速分解片、袋装粉剂、糖衣片、胶囊或栓剂。

11.一种包括有对酸不稳定的活性化合物的活性化合物单位，其中活性化合物单位中的对酸不稳定的活性化合物存在于由包括至少一种脂肪醇和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中。

12.一种包括有对酸不稳定的活性化合物的活性化合物单位，其中活性化合物单位中的对酸不稳定的活性化合物存在于由包括至少一种脂肪酸酯和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中，或者存在于由包括至少一种甘油三酯和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中。

13.权利要求11或12所述的活性化合物单位，其中一种或多种选自聚合物、甾醇和碱性化合物的另一些赋形剂存在于所述基质中。

14.权利要求11-13之一所述的活性化合物单位，其中所述活性化合物是一种对酸不稳定的质子泵抑制剂。

15.权利要求11-14之一所述的活性化合物单位，其由粒径范围是50-800μm的微球体组成。

16.一种生产含对酸不稳定的活性化合物的微球体形式的活性化合物单位的方法，其中对酸不稳定的活性化合物存在于微球体基质中，所述基质包括至少一种脂肪醇，所述方法包括利用振动喷嘴生产一种对酸不稳定的活性化合物在至少一种脂肪醇中的溶液或分散物的液滴，并在适当介质中将形成的液滴固化。

17.一种按权利要求16方法所获得的微球体。

18.一种生产含对酸不稳定的活性化合物的微球体形式的活性化合物单位的方法，其中对酸不稳定的活性化合物存在于微球体中，存在于由包括至少一种脂肪醇和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中，存在于由包括至少一种甘油三酯和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中，或存在于由包括至少一种脂肪酸酯和至少一种固体石蜡的混合物制备的基质中，该方法包括以下步骤：(a)制备一种对酸不稳定的活性化合物在脂肪醇和固体石蜡中、在甘油三酯和固体石蜡中或在脂肪酸酯和固体石蜡中的溶液或分散体；(b)将从(a)得到的液相制粒；和(c)在一种适当的介质中将形成的液滴固化。