[发明专利]取代的苯并咪唑有效
申请号: | 00809233.8 | 申请日: | 2000-06-09 |
公开(公告)号: | CN1356995A | 公开(公告)日: | 2002-07-03 |
发明(设计)人: | O·里兹勒;H·U·斯蒂尔茨;B·内塞斯;W·J·小博克;A·沃尔瑟;G·A·弗林 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/415;A61P29/00;C07D401/14;C07D413/14;C07D471/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
地址: | 德国法*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯并咪唑 | ||
1、式I化合物
和/或式I化合物的立体异构形式和/或式I化合物的生理学上可耐受的盐,其中取代基R1、R2、R3和R4之一是式II原子团
其中D是-C(O)-、-S(O)-或-S(O)2-,
R8是氢或(C1-C4)-烷基,
R9是1.氨基酸的特征原子团,
2.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,
3.具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,
4.具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,
5.(C1-C6)-烷基,其中该烷基是直链或支链的,并且是未取代的或者彼此独立地被下列基团单、二或三取代:
5.1 芳基,其中该芳基是未取代或取代的,
5.2 具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,
5.3 具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,
5.4 -O-R11,
5.5 =O,
5.6 卤素,
5.7 -CN,
5.8 -CF3,
5.9 -S(O)x-R11,其中x是整数0、1或2,
5.10 -C(O)-O-R11,
5.11 -C(O)-N(R11)2,
5.12 -N(R11)2,
5.13 (C3-C6)-环烷基,
5.14 式原子团,或
5.15 式R11
其中
R11是a)氢原子,
b)(C1-C6)-烷基,其中该烷基是未取代的或者被下列基团单、二或三取代:
1.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,
2.具有5至14个环成员的杂芳基,
3.具有5至12个环成员的杂环,
4.卤素,
5.-N-(C1-C6)n-烷基,其中n是整数0、1或2,烷基是未取代的或者彼此独立地被卤素或-COOH单、二或三取代,
6.-O-(C1-C6)-烷基,或
7.-COOH,
c)芳基,其中该芳基是未取代或取代的,
d)具有5至14个环成员的杂芳基,或
e)具有5至12个环成员的杂环,
在(R11)2的情况下,R11彼此独立地具有a)至e)的含义,
Z是1.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,
2.具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,
3.具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,
4.-(C1-C6)-烷基,其中该烷基是取代或未取代的,或
5.-C(O)-R10,其中
R10是1.-O-R11,或
2.-N(R11)2,或者
R8与R9和它们各自键合的氮原子与碳原子一起构成式IIa杂环
其中D、Z和R10是如式II所定义的,
A是氮原子或原子团-CH2-,
B是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,
X是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,
Y不存在或者是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,或者
X和Y一起构成苯基、1,2-二嗪、1,3-二嗪或1,4-二嗪原子团,
其中由N、A、X、Y、B和碳原子构成的环系含有不超过一个氧原子,若A是氮原子,则X不是氧原子、硫原子或氮原子,含有不超过一个硫原子,含有1、2、3或4个氮原子,其中氧原子和硫原子不同时存在,
其中由N、A、X、Y、B和碳原子构成的环系是未取代的或者彼此独立地被(C1-C8)-烷基单、二或三取代,其中该烷基是未取代的或者被下列基团单或二取代:
1.1.-OH,
1.2.(C1-C8)-烷氧基,
1.3.卤素,
1.4.-NO2,
1.5.-NH2,
1.6.-CF3,
1.6.-OH
1.7.亚甲二氧基,
1.8.-C(O)-CH3,
1.9.-CH(O),
1.10.-CN,
1.11.-COOH,
1.12.-C(O)-NH2,
1.13.(C1-C4)-烷氧羰基,
1.14.苯基,
1.15.苯氧基,
1.16.苄基,
1.17.苄氧基,或
1.18.四唑基,或者R9与Z和它们各自键合的碳原子一起构成式IIc杂环
其中D、R8和R11是如式II所定义的,
T是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,
W是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,
V不存在或者是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,或者
T与V或V与W一起构成苯基、1,2-二嗪、1,3-二嗪或1,4-二嗪原子团,
其中由N、T、V、W和两个碳原子构成的环系含有不超过一个氧原子、不超过一个硫原子和1、2、3或4个氮原子,其中氧原子和硫原子不同时存在,并且
其中由N、T、V、W和两个碳原子构成的环系是未取代的或者彼此独立地被上述1.1.至1.18.下所定义的取代基单、二或三取代,
其他取代基R1、R2、R3和R4在每种情况下彼此独立地是
1.氢原子,
2.卤素,
3.(C1-C4)-烷基,
4.具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,
5.具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,
6.(C1-C6)-烷基,
7.-CN,
8.-O-(C0-C4)-烷基-芳基,
9.-O-(C1-C4)-烷基,
10.-OR11,
11.-N(R11)2,
12.-S(O)x-R11,其中x是整数0、1或2,
13.NO2,或
14.-CF3,
R5是1.氢原子,
2.-OH,或
3.=O,和
R6是1.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,
2.苯基,被下列基团单或二取代:
2.1 -CN,
2.2 -NO2,
2.3 -O-(C1-C4)-烷基,
2.4 -N(R11)2,
2.5 -NH-C(O)-R11,
2.6 -S(O)x-R11,其中x是整数O、1或2,
2.7 -C(O)-R11,或
2.8 -(C1-C4)-烷基-NH2,
3.具有5至14个环成员的杂芳基,它是未取代的或者是单、二或三取代的,或
4.具有5至12个环成员的杂环,它是未取代的或者是单、二或三取代的。
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