[发明专利]取代的苯并咪唑有效

专利信息
申请号: 00809233.8 申请日: 2000-06-09
公开(公告)号: CN1356995A 公开(公告)日: 2002-07-03
发明(设计)人: O·里兹勒;H·U·斯蒂尔茨;B·内塞斯;W·J·小博克;A·沃尔瑟;G·A·弗林 申请(专利权)人: 阿文蒂斯药物德国有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/415;A61P29/00;C07D401/14;C07D413/14;C07D471/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 吴亦华
地址: 德国法*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯并咪唑
【权利要求书】:

1、式I化合物

和/或式I化合物的立体异构形式和/或式I化合物的生理学上可耐受的盐,其中取代基R1、R2、R3和R4之一是式II原子团

其中D是-C(O)-、-S(O)-或-S(O)2-,

R8是氢或(C1-C4)-烷基,

R9是1.氨基酸的特征原子团,

2.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,

3.具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,

4.具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,

5.(C1-C6)-烷基,其中该烷基是直链或支链的,并且是未取代的或者彼此独立地被下列基团单、二或三取代:

5.1 芳基,其中该芳基是未取代或取代的,

5.2 具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,

5.3 具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,

5.4 -O-R11

5.5 =O,

5.6 卤素,

5.7 -CN,

5.8 -CF3

5.9 -S(O)x-R11,其中x是整数0、1或2,

5.10 -C(O)-O-R11

5.11 -C(O)-N(R11)2

5.12 -N(R11)2

5.13 (C3-C6)-环烷基,

5.14 式原子团,或

5.15 式R11

其中

R11是a)氢原子,

b)(C1-C6)-烷基,其中该烷基是未取代的或者被下列基团单、二或三取代:

1.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,

2.具有5至14个环成员的杂芳基,

3.具有5至12个环成员的杂环,

4.卤素,

5.-N-(C1-C6)n-烷基,其中n是整数0、1或2,烷基是未取代的或者彼此独立地被卤素或-COOH单、二或三取代,

6.-O-(C1-C6)-烷基,或

7.-COOH,

c)芳基,其中该芳基是未取代或取代的,

d)具有5至14个环成员的杂芳基,或

e)具有5至12个环成员的杂环,

在(R11)2的情况下,R11彼此独立地具有a)至e)的含义,

Z是1.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,

2.具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,

3.具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,

4.-(C1-C6)-烷基,其中该烷基是取代或未取代的,或

5.-C(O)-R10,其中

R10是1.-O-R11,或

2.-N(R11)2,或者

R8与R9和它们各自键合的氮原子与碳原子一起构成式IIa杂环

其中D、Z和R10是如式II所定义的,

A是氮原子或原子团-CH2-,

B是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,

X是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,

Y不存在或者是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,或者

X和Y一起构成苯基、1,2-二嗪、1,3-二嗪或1,4-二嗪原子团,

其中由N、A、X、Y、B和碳原子构成的环系含有不超过一个氧原子,若A是氮原子,则X不是氧原子、硫原子或氮原子,含有不超过一个硫原子,含有1、2、3或4个氮原子,其中氧原子和硫原子不同时存在,

其中由N、A、X、Y、B和碳原子构成的环系是未取代的或者彼此独立地被(C1-C8)-烷基单、二或三取代,其中该烷基是未取代的或者被下列基团单或二取代:

1.1.-OH,

1.2.(C1-C8)-烷氧基,

1.3.卤素,

1.4.-NO2

1.5.-NH2

1.6.-CF3

1.6.-OH

1.7.亚甲二氧基,

1.8.-C(O)-CH3

1.9.-CH(O),

1.10.-CN,

1.11.-COOH,

1.12.-C(O)-NH2

1.13.(C1-C4)-烷氧羰基,

1.14.苯基,

1.15.苯氧基,

1.16.苄基,

1.17.苄氧基,或

1.18.四唑基,或者R9与Z和它们各自键合的碳原子一起构成式IIc杂环

其中D、R8和R11是如式II所定义的,

T是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,

W是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,

V不存在或者是氧原子、硫原子、氮原子或原子团-CH2-,或者

T与V或V与W一起构成苯基、1,2-二嗪、1,3-二嗪或1,4-二嗪原子团,

其中由N、T、V、W和两个碳原子构成的环系含有不超过一个氧原子、不超过一个硫原子和1、2、3或4个氮原子,其中氧原子和硫原子不同时存在,并且

其中由N、T、V、W和两个碳原子构成的环系是未取代的或者彼此独立地被上述1.1.至1.18.下所定义的取代基单、二或三取代,

其他取代基R1、R2、R3和R4在每种情况下彼此独立地是

1.氢原子,

2.卤素,

3.(C1-C4)-烷基,

4.具有5至14个环成员的杂芳基,其中该杂芳基是未取代或取代的,

5.具有5至12个环成员的杂环,其中该杂环是未取代或取代的,

6.(C1-C6)-烷基,

7.-CN,

8.-O-(C0-C4)-烷基-芳基,

9.-O-(C1-C4)-烷基,

10.-OR11

11.-N(R11)2

12.-S(O)x-R11,其中x是整数0、1或2,

13.NO2,或

14.-CF3

R5是1.氢原子,

2.-OH,或

3.=O,和

R6是1.芳基,其中该芳基是未取代或取代的,

2.苯基,被下列基团单或二取代:

2.1 -CN,

2.2 -NO2

2.3 -O-(C1-C4)-烷基,

2.4 -N(R11)2

2.5 -NH-C(O)-R11

2.6 -S(O)x-R11,其中x是整数O、1或2,

2.7 -C(O)-R11,或

2.8 -(C1-C4)-烷基-NH2

3.具有5至14个环成员的杂芳基,它是未取代的或者是单、二或三取代的,或

4.具有5至12个环成员的杂环,它是未取代的或者是单、二或三取代的。

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