[发明专利]通过不对称转移氢化合成(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇的方法无效
申请号: | 00809492.6 | 申请日: | 2000-06-27 |
公开(公告)号: | CN1358163A | 公开(公告)日: | 2002-07-10 |
发明(设计)人: | P·德维尼;K·汉森 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07C29/143 | 分类号: | C07C29/143;C07C29/88;C07C33/46;C07F15/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,钟守期 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 通过 不对称 转移 氢化 合成 甲基 苯基 方法 | ||
1.一种制备下式化合物的方法:该方法包括:
在醇的存在下,用一种铑或一种钌催化剂和一种配体处理下式的化合物:
得到下式的化合物:
2.权利要求1的方法,其中催化剂是选自双((五甲基环戊二烯基)氯化铑)和双((环戊二烯基)氯化铑)的铑催化剂。
3.权利要求1的方法,其中催化剂是选自双((4-异丙基-亚苄基)氯化钌)和双((环戊二烯基)氯化钌)的钌催化剂。
4.权利要求1的方法,其中催化剂是一种铑催化剂,它是双((五甲基环戊二烯基)氯化铑)。
5.权利要求4的方法,其中铑催化剂以约0.1-1mol%的浓度存在。
6.权利要求1的方法,其中催化剂是一种钌催化剂,它是双((4-异丙基-亚苄基)氯化钌)。
7.权利要求1的方法,其中钌催化剂以约0.1-1mol%的浓度存在。
8.权利要求1的方法,其中配体是(S,R)-顺式-1-氨基-2-羟基-二氢化茚。
9.权利要求1的方法,其中配体以约0.1-1mol%的浓度存在。
10.权利要求1的方法,其中醇选自甲醇、乙醇、异丙醇、异丁醇或正丁醇。
11.权利要求1的方法,其中醇是异丙醇。
12.权利要求1的方法,其中氢氧化钠与醇一起存在。
13.一种制备(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇的方法,该方法包括:
在异丙醇的存在下,用双((五甲基环戊二烯基)氯化铑)和(S,R)-顺式-1-氨基-2-羟基-二氢化茚处理1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-酮,得到(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇。
14.一种制备(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇的方法,该方法包括:
在异丙醇的存在下,用双((4-异丙基-亚苄基)氯化钌)和(S,R)-顺式-1-氨基-2-羟基-二氢化茚处理1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-酮,得到(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇。
15.一种下式的化合物:其中Cp*是五甲基环戊二烯基。
16.一种下式的化合物:其中Cym*是4-异丙基-甲苯。
17.一种下式的化合物:
18.一种纯化(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇的方法,该方法包括:
在一种有机溶剂中使(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇与1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷接触,形成双-((R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇)1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷;
回收双-((R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇)1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷;
和从双-((R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇)1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷中解离1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷,得到(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇。
19.权利要求18的方法,其中有机溶剂选自己烷和庚烷。
20.权利要求18的方法,其中有机溶剂是庚烷。
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