[发明专利]整联蛋白αvβ6抑制剂无效

申请号：	00809493.4	申请日：	2000-06-13
公开（公告）号：	CN1358195A	公开（公告）日：	2002-07-10
发明（设计）人：	A·荣茨克;B·蒂芬巴赫;U·格罗斯;G·齐辛斯基	申请（专利权）人：	默克专利股份公司
主分类号：	C07K7/06	分类号：	C07K7/06;A61K38/04;A61P7/02
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	温宏艳,谭明胜
地址：	德国达***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	蛋白抑制剂
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【权利要求书】：

1、式I的肽化合物Ac-Arg-X¹-Asp-X²-X³-X⁴-X⁵-X⁶-NH₂ I其中

Ac为乙酰基

X¹为Ser、Gly、Thr、Asp、Arg、Val、Tyr、His或Ala，

X²为Leu、Ile、Nle、Val或Phe，

X³为Asp、Glu、Lys、Phe、Aib、Nal、Gly、Ala、Bgl或Phg，

X⁴为Gly、Ala、Ser、β-Ala或ω-Abu，

X⁵为Leu、Ile、Nle、Val或Phe，

X⁶为Arg、Har、Lys、Leu、Orn、Phe、Ala、Tyr、Gly、Ser或Asp，其中，所提到的氨基酸还可以被衍生化，这些氨基酸残基通过α-氨基和α-羧基以肽方式相互连接，包括D-型和L-型光学活性的氨基酸残基，但不包括Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂。

2、权利要求1的肽化合物，其选自：

Ac-Arg-Gly-Asp-Leu-D-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Gly-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Ser-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Asp-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Ala-NH₂，

Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-D-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-D-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-D-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-D-Ala-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Aib-Ser-Leu-Arg-NH₂，

Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-D-Nal-Ser-Leu-Arg-NH₂，