[发明专利]肝脏疾病的预防治疗药有效
申请号: | 00809617.1 | 申请日: | 2000-04-27 |
公开(公告)号: | CN1362884A | 公开(公告)日: | 2002-08-07 |
发明(设计)人: | 中牟田诚;名和田新;上畑雅义 | 申请(专利权)人: | 三菱制药株式会社 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/27;A61K31/415;A61K31/437;A61K31/44;A61K31/4409;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/501;A61K31/505;A61K31/519;A61P1/16;A61P29/00;A61P35/00;//C07D213/75;231/14;239/26;401/12;401/14;405/14;409/14;471/0 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,钟守期 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肝脏 疾病 预防 治疗 | ||
1.肝脏疾病的预防治疗药,含有具有Rho激酶抑制活性的化合物。
2.根据权利要求1所述的肝脏疾病的预防治疗药,具有Rho激酶抑制活性的化合物是下述通式(I)表示的酰胺化合物、其异构体和/或其可药用的酸加成盐,
式中,Ra表示下式所示基团,
式(a)和式(b)中,R表示氢、烷基或环上可以具有取代基的环烷基、环烷基烷基、苯基或芳烷基,或下式所示基团,
式中,R6表示氢、烷基或式:-NR8R9(其中,R8、R9相同或不同,表示氢、烷基、芳烷基或苯基),R7表示氢、烷基、芳烷基、苯基、硝基或氰基;或者R6与R7相结合,形成环中可以进一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的杂环基团;
R1表示氢、烷基或环上可以具有取代基的环烷基、环烷基烷基、苯基或芳烷基;
或者,R与R1相结合,与相邻的氮原子一起形成环中可以进一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的杂环基团;
R2表示氢或烷基;
R3、R4相同或不同,表示氢、烷基、芳烷基、卤素、硝基、氨基、烷氨基、酰氨基、羟基、烷氧基、芳烷氧基、氰基、酰基、巯基、烷硫基、芳烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单·二烷基氨基甲酰基或叠氮基;
A表示下式所示基团,
式中,R10、R11相同或不同,表示氢、烷基、卤代烷基、芳烷基、羟基烷基、羧基或烷氧基羰基;或者,R10与R11相结合形成环烷基;l、m、n分别表示0或1~3的整数;
式(c)中,L表示氢、烷基、氨基烷基、单或二烷基氨基烷基、四氢糠基、氨基甲酰基烷基、邻苯二甲酰亚氨基烷基、脒基,或表示下式所示基团,
式中,B表示氢、烷基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基、氨基烷基、羟基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基羰基烷基、α-氨基苯甲基、呋喃基、吡啶基、苯基、苯基氨基、苯乙烯基或咪唑并吡啶基;
Q1表示氢、卤素、羟基、芳烷氧基或噻吩基甲基;
W表示亚烷基;
Q2表示氢、卤素、羟基或芳烷氧基;
X表示亚烷基;
Q3表示氢、卤素、羟基、烷氧基、硝基、氨基、2,3-二氢呋喃基或5-甲基-3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪-6-基;
Y表示单键、亚烷基或亚烯基;
另外,式(c)中,虚线表示单键或双键;
R5表示氢、羟基、烷氧基、烷氧基羰氧基、烷酰氧基或芳烷氧基羰氧基;
Rb表示氢、烷基、芳烷基、氨基烷基或者单或二烷基氨基烷基;
Rc表示可以具有取代基的含氮杂环。
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