[发明专利]肝脏疾病的预防治疗药有效

专利信息
申请号: 00809617.1 申请日: 2000-04-27
公开(公告)号: CN1362884A 公开(公告)日: 2002-08-07
发明(设计)人: 中牟田诚;名和田新;上畑雅义 申请(专利权)人: 三菱制药株式会社
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/27;A61K31/415;A61K31/437;A61K31/44;A61K31/4409;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/501;A61K31/505;A61K31/519;A61P1/16;A61P29/00;A61P35/00;//C07D213/75;231/14;239/26;401/12;401/14;405/14;409/14;471/0
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 曹雯,钟守期
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 肝脏 疾病 预防 治疗
【权利要求书】:

1.肝脏疾病的预防治疗药,含有具有Rho激酶抑制活性的化合物。

2.根据权利要求1所述的肝脏疾病的预防治疗药,具有Rho激酶抑制活性的化合物是下述通式(I)表示的酰胺化合物、其异构体和/或其可药用的酸加成盐,

式中,Ra表示下式所示基团,

式(a)和式(b)中,R表示氢、烷基或环上可以具有取代基的环烷基、环烷基烷基、苯基或芳烷基,或下式所示基团,

式中,R6表示氢、烷基或式:-NR8R9(其中,R8、R9相同或不同,表示氢、烷基、芳烷基或苯基),R7表示氢、烷基、芳烷基、苯基、硝基或氰基;或者R6与R7相结合,形成环中可以进一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的杂环基团;

R1表示氢、烷基或环上可以具有取代基的环烷基、环烷基烷基、苯基或芳烷基;

或者,R与R1相结合,与相邻的氮原子一起形成环中可以进一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的杂环基团;

R2表示氢或烷基;

R3、R4相同或不同,表示氢、烷基、芳烷基、卤素、硝基、氨基、烷氨基、酰氨基、羟基、烷氧基、芳烷氧基、氰基、酰基、巯基、烷硫基、芳烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单·二烷基氨基甲酰基或叠氮基;

A表示下式所示基团,

式中,R10、R11相同或不同,表示氢、烷基、卤代烷基、芳烷基、羟基烷基、羧基或烷氧基羰基;或者,R10与R11相结合形成环烷基;l、m、n分别表示0或1~3的整数;

式(c)中,L表示氢、烷基、氨基烷基、单或二烷基氨基烷基、四氢糠基、氨基甲酰基烷基、邻苯二甲酰亚氨基烷基、脒基,或表示下式所示基团,

式中,B表示氢、烷基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基、氨基烷基、羟基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基羰基烷基、α-氨基苯甲基、呋喃基、吡啶基、苯基、苯基氨基、苯乙烯基或咪唑并吡啶基;

Q1表示氢、卤素、羟基、芳烷氧基或噻吩基甲基;

W表示亚烷基;

Q2表示氢、卤素、羟基或芳烷氧基;

X表示亚烷基;

Q3表示氢、卤素、羟基、烷氧基、硝基、氨基、2,3-二氢呋喃基或5-甲基-3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪-6-基;

Y表示单键、亚烷基或亚烯基;

另外,式(c)中,虚线表示单键或双键;

R5表示氢、羟基、烷氧基、烷氧基羰氧基、烷酰氧基或芳烷氧基羰氧基;

Rb表示氢、烷基、芳烷基、氨基烷基或者单或二烷基氨基烷基;

Rc表示可以具有取代基的含氮杂环。

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