[发明专利]制备三环氨基醇衍生物的方法无效
| 申请号： | 00810059.4 | 申请日： | 2000-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN1360574A | 公开（公告）日： | 2002-07-24 |
| 发明（设计）人： | 三好诗郎;松原弘辉 | 申请（专利权）人： | 旭化成株式会社 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;C07D303/36;C07D307/91;C07D333/76;C07D301/24;C07C303/40;C07C311/08;C07C311/13;A61K31/403;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 衍生物 方法 | ||
1.制备式(1)化合物的方法其中R1代表低级烷基或苄基；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；*1代表不对称碳原子；且A代表下述基团之一：其中X代表NH、O或S；R6代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；且*2代表当R6不是氢原子时的不对称碳原子，所述方法包括：将式(7)化合物氯化：其中R1如上所定义；R21代表氢原子、卤素原子或保护的羟基；且R3代表氨基保护基，以生成式(6)化合物：其中R1、R21和R3如上所定义；然后，将式(6)化合物还原，以生成式(5)氯醇化合物：其中R1、R21、R3和*1如上所定义；然后(i)用碱处理式(5)氯醇化合物以生成式(4)环氧化合物：其中R1、R21、R3和*1如上所定义；然后
(i-a)将式(4)环氧化合物与式(8)化合物反应
其中R4代表氨基保护基，
以生成式(3)二醇化合物：
其中R1、R21、R3、R4和*1如上所定义；
将该伯醇溴化，然后将该溴化产物与A’-OH所代表的化合物反应，其中A’代表下述基团之一：
其中X代表NH、O或S；R61代表氢原子、保护的羟基、保护的氨基或乙酰氨基；且*2代表当R61不是氢原子时的不对称碳原子，
以生成式(2)氨基醇化合物
其中R1、R21、R3、R4、A’和*1如上所定义；或者
(i-b)将式(4)化合物与式(9)化合物反应
其中R4和A’如上所定义，
以生成式(2)化合物；或者，(ii)用保护基R5保护式(5)化合物的羟基，或者将式(5)化合物卤化，然后用保护基R5将羟基保护，以生成式(10)化合物：其中R5代表羟基保护基；B代表卤素原子；且R1、R21、R3和*1如上所定义；然后
(ii-a)将式(10)化合物与式(8)化合物反应，以生成式(3a)的醇化合物：
其中R1、R21、R3、R4、R5和*1如上所定义；
将该醇溴化，然后将该溴化产物与上述A’-OH所代表的化合物反应，以生成式(2a)的氨基醇化合物：其中R1、R21、R3、R4、R5、A’和*1如上所定义；或者
(ii-b)将式(10)化合物与式(9)化合物反应，以生成式(2a)的氨基醇化合物；然后，同时或者依次除去由此获得的式(2)或(2a)化合物的保护基，以生成式(1)化合物。
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