[发明专利]用于治疗外分泌障碍的组合物无效
申请号: | 00810238.4 | 申请日: | 2000-07-13 |
公开(公告)号: | CN1399548A | 公开(公告)日: | 2003-02-26 |
发明(设计)人: | 上野隆司 | 申请(专利权)人: | 苏坎波公司 |
主分类号: | A61K31/201 | 分类号: | A61K31/201;A61K31/202;A61K31/5575;A61P27/02;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 外分泌 障碍 组合 | ||
1.一种用于治疗外分泌障碍的组合物,所述组合物包含一种作为有效成分的脂肪酸衍生物。
2.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗干眼综合征。
3.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗眼泪分泌减少。
4.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗口干燥综合征。
5.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗唾液分泌减少。
6.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是一种不饱和脂肪酸。
7.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是一种前列腺素样化合物。
8.权利要求7的组合物,其中所述前列腺素样化合物是一种PG受体激动剂。
9.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是由通式(I)表示的脂肪酸衍生物:
其中W1、W2和W3为碳原子或氧原子,
L、M和N为氢、羟基、卤、低级烷基、羟基(低级)烷基或氧代,其中L和M中至少一个为非氢的基团,并且所述五元环可以具有至少一个双键;
A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能衍生物;
B为单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-;
Z为
其中R4和R5为氢、羟基、卤、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基,其中R4和R5不同时为羟基和低级烷氧基;
R1为二价饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基,所述残基未被取代或被以下基团取代:卤、氧代、羟基、低级烷基、芳基或杂环基;和
Ra为未被取代或被以下基团取代的饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基:卤、氧代、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基;环(低级)烷基;环(低级)烷氧基;芳基;芳氧基;杂环基;杂环氧基。
10.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是由通式(II)表示的脂肪酸衍生物:
其中L和M为氢、羟基、卤、低级烷基、羟基(低级)烷基或氧代,其中L和M中至少一个为非氢的基团,并且所述五元环可以具有至少一个双键;
A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能衍生物;
B为单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-;
Z为
其中R4和R5为氢、羟基、卤、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基,其中R4和R5不同时为羟基和低级烷氧基;
X1和X2为氢、低级烷基或卤;
R1为二价饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基,所述残基未被取代或被以下基团取代:卤、氧代、羟基、低级烷基、芳基或杂环基;
R2为单键或低级亚烷基;和
R3为低级烷基、低级烷氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基。
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