[发明专利]用于治疗外分泌障碍的组合物无效

专利信息
申请号: 00810238.4 申请日: 2000-07-13
公开(公告)号: CN1399548A 公开(公告)日: 2003-02-26
发明(设计)人: 上野隆司 申请(专利权)人: 苏坎波公司
主分类号: A61K31/201 分类号: A61K31/201;A61K31/202;A61K31/5575;A61P27/02;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 外分泌 障碍 组合
【权利要求书】:

1.一种用于治疗外分泌障碍的组合物,所述组合物包含一种作为有效成分的脂肪酸衍生物。

2.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗干眼综合征。

3.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗眼泪分泌减少。

4.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗口干燥综合征。

5.权利要求1的组合物,所述组合物用来治疗唾液分泌减少。

6.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是一种不饱和脂肪酸。

7.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是一种前列腺素样化合物。

8.权利要求7的组合物,其中所述前列腺素样化合物是一种PG受体激动剂。

9.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是由通式(I)表示的脂肪酸衍生物:

其中W1、W2和W3为碳原子或氧原子,

L、M和N为氢、羟基、卤、低级烷基、羟基(低级)烷基或氧代,其中L和M中至少一个为非氢的基团,并且所述五元环可以具有至少一个双键;

A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能衍生物;

B为单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-;

Z为

其中R4和R5为氢、羟基、卤、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基,其中R4和R5不同时为羟基和低级烷氧基;

R1为二价饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基,所述残基未被取代或被以下基团取代:卤、氧代、羟基、低级烷基、芳基或杂环基;和

Ra为未被取代或被以下基团取代的饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基:卤、氧代、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基;环(低级)烷基;环(低级)烷氧基;芳基;芳氧基;杂环基;杂环氧基。

10.权利要求1的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是由通式(II)表示的脂肪酸衍生物:

其中L和M为氢、羟基、卤、低级烷基、羟基(低级)烷基或氧代,其中L和M中至少一个为非氢的基团,并且所述五元环可以具有至少一个双键;

A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能衍生物;

B为单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-;

Z为

其中R4和R5为氢、羟基、卤、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基,其中R4和R5不同时为羟基和低级烷氧基;

X1和X2为氢、低级烷基或卤;

R1为二价饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基,所述残基未被取代或被以下基团取代:卤、氧代、羟基、低级烷基、芳基或杂环基;

R2为单键或低级亚烷基;和

R3为低级烷基、低级烷氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基。

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