[发明专利]作为整合蛋白αvβ6抑制剂的环肽衍生物

权利要求书

1.式I的多肽衍生物和它们在生理上能被接受的盐和溶剂化物

环(Arg-X¹-Asp-X²-X³-X⁴-X⁵-X⁶-R¹)       I

其中：X¹  是Ser，Gly或ThrX²  是Leu，IIe，Nle，Val或PheX³  是Asp，Glu，Lys或PheX⁴  是Gly，Ala或SerX⁵  是Leu，Ile，Nle，Val或PheX⁶  是Arg，Har或LysR¹  表示空缺或一个或多个ω-氨基羧酸残基，这个ω-氨基羧酸残基长度为：500～2500pm，

上述这些氨基酸还可以衍生化，

包括具有旋光活性的D型和L型氨基酸残基。

2.据权利要求1的式I的多肽衍生物和它们在生理上能被接受的盐类

环(Arg-X¹-Asp-X²-X³-X⁴-X⁵-X⁶-R¹)      I

其中：X¹  是Ser，Gly或ThrX²  是Leu，Ile，Nle，Val或PheX³  是Asp，Glu，Lys或PheX⁴  是Gly，Ala或SerX⁵  是Leu，Ile，Nle，Val或PheX⁶  是Arg，Har或LysR¹  表示空缺或选自下述群体中的1-10个氨基酸，这个群体含有

                          Ala，Asn，Asp，Arg，Cys，Gln，Glu，Hcy，His，Hse，Ile，Leu，Lys，Met，Pen，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr，Val和H₂N-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_m-COOH，其中m，n在任一种情况下是彼此相互独立的，可取0，1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或12，前提是m+n＞0；

上述提到的氨基酸仍能衍生化，

包括D型和L型的光学活性的氨基酸残基。

3.据权利要求1和权利要求2的选自下面群体中的多肽化合物和它们在生理上能被接受的盐和溶剂化物

这个群体含有：

环(Arg-Gly-Asp-Leu-Asp-Ala-Leu-Arg-Gly-Gly-Gly)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-Asp-Gly-Leu-Arg-Gly-Gly-Gly)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-D-Ala-Ala-Leu-Arg-Gly-Gly-Gly)，

环(Arg-Thr-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-Gly-Gly-Gly)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-Abu-Abu)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-Aha-Aha)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-Aha)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-Aee)，

环(Arg-Thr-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-Abu-Abu)，

环(Arg-Thr-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-β-Ala)，

环(Arg-Gly-Asp-Leu-D-Asp-Ala-Leu-Arg-β-Ala)，

4.能用作药剂的权利要求1和权利要求2的式I的多肽化合物和权利要求3的化合物，和它们在生理上能被接受的盐类和溶剂化物。