[发明专利]吲哚衍生物

权利要求书

1、式I化合物及其生理学上可接受的盐和溶剂化物：

其中：

R¹是未取代的或被R²和/或R⁴取代的苯基，或者是Het¹，

R²、R⁴、R⁵、R⁶在每种情况下都彼此独立地为Hal、A、OA、OH、CN或酰基，

R³是未取代的或被R⁵和/或R⁶取代的苯基，或者是Het²，

Het¹是单核或双核的不饱和杂环系统，它是未取代的或者被Hal、A、OA或OH一取代或二取代，并含有1、2或3个相同或不同的杂原子如氮、氧和硫，

Het²是不饱和杂环系统，它是未取代的或者被Hal、A、OA一取代或二取代，并含有1个或2个相同或不同的杂原子如氮、氧和硫，

A是具有1-6个碳原子的烷基，

Hal是F、Cl、Br或I。

2、按照权利要求1的式I化合物的制备方法，其特征在于：

a)使式II化合物其中L是Cl、Br、I或游离或反应功能改性的OH基，而R³具有权利要求1中指示的含义，

与式III化合物反应其中R¹具有权利要求1中指示的含义，

或者

b)使式IV化合物其中R³具有权利要求1中指示的含义，

与式V化合物反应

           L-CH₂-CH₂-R¹                V其中L是Cl、Br、I或游离或反应功能改性的OH基，而R¹具有权利要求1中指示的含义，

或者

c)如果合适，将R¹和/或R³基团之一通过裂解转化为另一个R¹和/或R³基团，例如，将OA基裂解形成OH基和/或将CHO基转化为CN基，

和/或将得到的式I的碱通过用酸处理而转化为其盐之一。

3、作为药物的按照权利要求1的式I化合物及其生理学上可接受的盐和溶剂化物。

4、作为具有5-HT_2A受体拮抗作用的药物的按照权利要求1的式I化合物及其生理学上可接受的盐和溶剂化物。

5、按照权利要求4的药物用于治疗精神病、精神分裂症、抑郁症、神经病、记忆障碍、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、早老性痴呆、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍如食欲过盛、神经性食欲缺乏、经前期综合征和/或用于积极影响强迫症行为(强迫观念与行为障碍，OCD)。

6、药物制剂，它包含至少一种按照权利要求5的药物以及可选的载体和/或赋形剂和可选的其他活性化合物。

7、按照权利要求1的化合物和/或其生理学上可接受的盐和溶剂化物在生产具有5-HT_2A受体拮抗作用的药物中的用途。

8、按照权利要求7的用途，用于生产治疗精神病、精神分裂症、抑郁症、神经病、记忆障碍、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、早老性痴呆、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍如食欲过盛、神经性食欲缺乏、经前期综合征和/或用于积极影响强迫症行为(强迫观念与行为障碍，OCD)的药物。