[发明专利]用作诊断显象造影剂、生物活性物质和药物的单分子载体的多肽树状聚物

权利要求书

1.式(I)代表的具有下述部分的多肽树状聚物：i)多官能核心部分；ii)构成以辐射状连接在核心上的支化多肽链(单树突)末端的外部紧密间隔基团，其又形成(iii)具有特征空腔和通道的短肽分支单位(增殖子)的内层(世代)，其中每一增殖子含有三官能氨基酸，该氨基酸的不对称碳(增殖子的分支点)连接到携带相同末端反应性基团的两个等长臂和携带可活化官能团的第三个臂(增殖子干)上，

                        K(-L)_p-M   (I)

其中

K是多官能核心部分，

L是多肽单树突，

p是从核心部分辐射下来的多肽单树突的数目，且

M代表树状聚物的最远离中心的分支。

2.权利要求1的多肽树状聚物，其中K由式(II)代表：

                        X-(CH₂)_n-X¹  (II)

其中X＝X¹或X≠X¹，且X、X¹是NH或CO或S。

3.权利要求1的多肽树状聚物，其中K由式(III)代表：

                        Y[-(CH₂)_n-Z]_i  (III)

其中Y＝C或Y＝N；Z是NH或S或Cl或Br或I或马来酰亚胺残基，n＝1-6，且i＝3、4。

4.权利要求1的多肽树状聚物，其中K由式(IV)代表：

     X-CH(R)-CO[-NH-CH(R)-CO]_n-NH-CH(R)-COOR¹   (IV)

其中R是(CH₂)_m-X¹，m＝1-5，R¹是甲基或乙基或丁基或异丙基，X＝X¹或X≠X¹，且X、X¹是NH或CO或S，且n＝1-6。

5.权利要求1的多肽树状聚物，其中所述L是其增殖子可由式(V)代表的单树突：

             -CO-CH(R²)-(CH₂)_n-NR³-   (V)

其中R²＝H或者天然或合成氨基酸及其衍生物的侧链，R³＝H或任选被OH或SH或Cl或Br取代的直链烃基；R²-CH(CH₂)_n-NR³是具有5或6个原子的环；且n＝0-6。

6.权利要求1的多肽树状聚物，其中所述L是其增殖子可由式(VI)代表的单树突：

            -CO-CH(R²)-CO-N(R³)-(CH₂)_m-N(R³)      (VI)

其中R²和R³具有权利要求5中给出的含义，且m＝1-6。

7.权利要求1的多肽树状聚物，其中所述L是其增殖子可由一个下述残基代表的单树突：

-CO-CH₂-NH-NH-；或-CO-CH(R²)-O-；或-CO-CH₂-O-N＝CH-CO-；或

-CO-CH(R²)-(CH₂)_n-S-CH₂-CO-W；或-CO-NH-CH(CH₂-SH)-CO-W或

其中W＝-N(R³)-(CH₂)_m-NR³，Q＝H或-CH₃；T是O或S，R²、R³和m具有在权利要求5中给出的含义。