[发明专利]用于降低身体运动期间耗氧量的制剂

说明书

本发明涉及某些化合物、特别是活性药物成分在制备在身体运动期间具有氧节省作用的产品中的应用，本发明还涉及具有这种作用的新制剂。

已知肌糖原依赖于饮食，仅有某些饮食组分才适合于它的合成，并且有效的程度也不同。作为其功效的先决条件，必要的是在它们的代谢转化期间能生成葡萄糖或能生成葡萄糖的代谢产物。功效事实上受到碳水化合物和蛋白质的限制，因此进一步必要的先决条件是它们迅速分解为它们的元素级组分，在此期间，释放葡萄糖和能生成葡萄糖的氨基酸，能够对肌糖原的合成具有有益效果。

除了糖原以外，脂肪也可为肌肉所利用，并且能够单独或者与糖原一起被利用。不过，糖原和脂肪的不同之处在于，糖原与脂肪形成对比的是它不要求氧参与能量产生，因为从糖原生成葡萄糖是一种厌氧的代谢程序，在此期间从脂肪中释放的脂肪酸经历需氧的利用。

在身体运动期间的运动能力、尤其是持续运动受到个体摄氧能力和最大个体心率的限制。不过，仅有一部分摄氧量被用于机械运动，而大部分起到产热的作用。机械运动的效率可以在宽泛的限度内变化，不过平均仅为约20％。

减少相同机械活动对氧的需求的活性成分增加运动能力。在这种意义上，贮存在肌肉中的糖原的分解有可能以天然方式增加运动能力。分解发生之后，在静止期间重新生成糖原，只要消耗适合的营养物即可，例如易消化的碳水化合物或幼小动物和鱼的肉。另一方面，在身体运动期间或之前不久所给予的营养物对耗氧量没有作用或者具有相反作用，因为它们增加相同运动对氧的需求。这些相互作用可归因于由消化、吸收和代谢所导致的额外的需氧量。

除了这些已知的关联以外，还已惊人地发现，由机械运动所诱导的耗氧量也受到大气压变化的影响。在这一点上已经发现，压力平均下降1毫巴，需氧量增加约4％，这意味着在低压地区的影响下，运动能力可能明显减少。已知关于这种作用尚无解释。不过，假定血液中二氧化碳含量的变化可能引起需氧量的变化，因为已知当大气压下降时，肺泡二氧化碳浓度上升。

表1a显示在1999年2月13日至3月6日期间，在标准条件下利用身体条件良好的男性受验者所得到的结果。要求受验者每天早晨在空腹状态下连续(不间断)进行100W、125W和150W的机械功率输出，每项持续10分钟(每次试验总的持续时间为30分钟)。试验使用Ergo Fit(Pirmasens，Germany)的自行车测力计，借助涡流闸，在每种情况下将所需运动控制在每分钟踏板转60圈(受Seiko，Japan的节拍器控制)。心率的连续测量使用Polar Electro(Kempele，Finland)的心率计算机；用Altitude Instrumentation(Paris，France)的电子气压记录器测量大气压，分辨率为0.1毫巴；用电子温度湿度计测量温度和相对湿度。从心率变化计算由机械活动所诱导的产热量。另一种可能性是在由出汗(试验是在封闭的房间内进行的)或体重减少(1g水＝2.26kJ)所导致的湿度增加的基础上测定之。在试验的三周持续时间内，受验者接受高碳水化合物饮食，主要由糊状物以及幼小动物(小牛、小鸡、鱼)的肉组成，目的是确保蛋白质的充分供应。表1a关于“平均心率”的数值在每种情况下都是试验的30分钟持续时间内的平均值；关于耗氧量的相对值是以已知方式确定在心率的基础上的，表1a所示相对值是基于第一天(＝100％)的耗氧量的；表1a中“产热量”一栏所列数值给出产热量的偏差百分比，这是确定在出汗的基础上、从全部试验的平均值得到的。