[发明专利]稠合二氢吲哚衍生物及其作为5HT特别是5HT2C受体配体的用途无效

专利信息
申请号: 00811516.8 申请日: 2000-08-04
公开(公告)号: CN1379761A 公开(公告)日: 2002-11-13
发明(设计)人: J·R·A·罗菲;J·E·P·达维森;H·L·曼塞尔;R·J·哈姆利恩;D·R·亚当斯 申请(专利权)人: 弗纳里斯研究有限公司
主分类号: C07D209/60 分类号: C07D209/60;A61K31/395;A61P3/04;C07D491/04;C07D495/04;C07D209/70;//;20900);31100;20900);20900);3190020900)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王其灏
地址: 英国沃*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 稠合二氢 吲哚 衍生物 及其 作为 ht 特别是 ht2c 受体 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化学化合物及其药学上可接受的盐、加合化合物和前药,其中:R1和R2独立选自氢和烷基;R3为烷基;R4和R5选自氢和烷基;R6和R7独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基、腈、烷氧羰基、芳氧羰基和羧基;和A为任选包含一个或多个杂原子的5-或6-元环,其中环A的原子,除环A稠合的苯环的不饱和碳原子以外,为饱和或不饱和的。

2.权利要求1的化合物,其中R1和R2独立选自H和低级烷基。

3.权利要求1的化合物,其中R1和R2为氢。

4.权利要求1、2或3的化合物,其中R3为低级烷基。

5.权利要求1、2或3的化合物,其中R3为甲基。

6.上述权利要求任一项的化合物,其中R4和R5独立选自氢和低级烷基。

7.上述权利要求任一项的化合物,其中R6和R7独立选自氢和低级烷基。

8.权利要求1-5中任一项的化合物,其中一个或多个R4-R7为氢。

9.上述权利要求任一项的化合物,其中A为5-元环。

10.上述权利要求任一项的化合物,其中A为部分不饱和的。

11.上述权利要求任一项的化合物,其中A为杂环。

12.权利要求11的化合物,其中A包含一个或多个O或S杂原子。

13.权利要求1-8中任一项的化合物,其中A选自环己烯基、环戊烯基、苯基、二氢呋喃基、二氢吡喃基、二氢噻吩基、2,3-二氢-1,4-二氧芑基和四氢吡啶基。

14.权利要求1的化合物,其中式(I)化合物选自(S)-1-(苯并[g]二氢吲哚-1-基)-2-丙胺、(S)-1-(2,3,7,8-四氢呋喃并[2,3-g]吲哚-1-基)-2-丙胺、(S)-1-(2,3,7,8-四氢噻吩并[2,3-g]吲哚-1-基)-2-丙胺、(S)-1-(2,3,7,8-四氢-9H-吡喃并[2,3-g]吲哚-1-基)-2-丙胺、(S)-1-[1-(1,2,3,6,7,8-六氢-环戊二烯并[g]吲哚基)]-2-丙胺、[2S,3’(R或S)]-1-(3-乙基-2,3,7,8-四氢呋喃并[2,3-g]吲哚-1-基)-2-丙胺和[2S,3(S或R)]-1-(3-乙基-2,3,7,8-四氢呋喃并[2,3-g]吲哚-1-基)-2-丙胺。

15.用于治疗的权利要求1-14中任一项的式(I)化合物。

16.权利要求1-14中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗中枢神经系统疾病、中枢神经系统损伤、心血管疾病、胃肠疾病、尿崩症和睡眠呼吸暂停的药物中的用途。

17.权利要求16的用途,其中中枢神经系统疾病选自抑郁、非典型性抑郁、双相性精神障碍、焦虑症、强迫观念与行为疾病、社会恐怖症或恐慌病、睡眠紊乱、性功能障碍、精神病、精神分裂症、偏头痛和其它与头部疼痛或其它疼痛有关的疾病、升高的颅内压、癫痫、人格障碍、与年龄有关的行为异常、与痴呆有关的行为异常、器质性心理障碍、儿童精神异常、攻击、与年龄有关的记忆障碍、慢性疲劳综合征、药物和酒精滥用、肥胖症、食欲过盛、神经性食欲缺乏和经前期紧张。

18.权利要求16的用途,其中中枢神经系统因创伤、中风、神经变性疾病或毒性或感染性CNS疾病受损。

19.权利要求18的用途,其中所述毒性或感染性CNS疾病为脑炎或脑膜炎。

20.权利要求16的用途,其中心血管疾病为血栓形成。

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