[发明专利]含有脂酶抑制剂的分散体制剂有效

专利信息
申请号: 00812680.1 申请日: 2000-09-11
公开(公告)号: CN1373656A 公开(公告)日: 2002-10-09
发明(设计)人: 帕斯基耶·克里斯蒂安·德米特;保罗·豪德瓦里;汉斯-伦斯费尔德;托马斯·拉德什;汉斯·斯特芬;约瑟夫·塔尔迪奥 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K9/10 分类号: A61K9/10;A61K31/365
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 李悦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 抑制剂 散体 制剂
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其含有至少一种脂酶抑制剂、至少一种表面活性剂和至少一种分散剂。

2.如权利要求1的药物组合物,其中所述表面活性剂选自阴离子-、非离子-和两性离子表面活性剂及它们的混合物。

3.如权利要求2的药物组合物,其中所述表面活性剂选自维生素E(聚乙二醇1000)丁二酸酯(TPGS)、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇化的甘油酯、脱水山梨醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、脂肪酸盐、胆盐、烷基硫酸盐、卵磷脂、胆盐与卵磷脂和混合胶束、糖酯及它们的混合物。

4.如权利要求3的药物组合物,其中所述表面活性剂选自维生素E(聚乙二醇1000)丁二酸酯(TPGS)、聚乙氧基化的蓖麻油和聚乙二醇40硬脂酸酯。

5.如权利要求1-4之一的药物组合物,其中所述表面活性剂的含量至少占组合物总重量的0.1%。

6.如权利要求5的药物组合物,其中所述表面活性剂的含量占组合物总重量的0.1-90%。

7.如权利要求1-6之一的药物组合物,其中包括水溶性分散剂。

8.如权利要求7的药物组合物,其中所述分散剂选自糖、糖醇、醇、泡腾剂、崩解剂及它们的混合物。

9.如权利要求8的药物组合物,其中所述分散剂选自葡萄糖、山梨醇、甘露醇、麦芽糖糊精、乳糖、蔗糖、聚乙二醇、甘油、甘油三乙酸酯、glycofurol、泡腾剂及它们的混合物。

10.如权利要求8或9的药物组合物,其中所述分散剂选自山梨醇、甘露醇、麦芽糖糊精、乳糖、蔗糖、聚乙二醇、甘油、甘油三乙酸酯、glycofurol及它们的混合物。

11.如权利要求1-10之一的药物组合物,其中包括至少一种在体温下呈液态的脂溶性化合物。

12.如权利要求11的药物组合物,其中所述脂溶性化合物选自甘油三酸酯、甘油二酸酯、甘油一酸酯、甘油二/一/三酸酯的混合物、维生素E、醋酸生育酚、萜烯、角鲨烯及它们的混合物。

13.如权利要求12的药物组合物,其中所述脂溶性化合物选自甘油三酸酯、甘油二酸酯、甘油一酸酯、甘油二/一/三酸酯的混合物、维生素E、醋酸生育酚及它们的混合物。

14.如权利要求13的药物组合物,其中所述脂溶性化合物为中等链长的甘油三酸酯或中等链长甘油三酸酯的混合物。

15.如权利要求1-14之一的药物组合物,其中所述分散剂的含量至少占组合物总重量的5%。

16.如权利要求15的药物组合物,其中所述分散剂的含量占组合物总重量的5-70%。

17.如权利要求1-16之一的药物组合物,其中所述脂溶性分散剂的含量占组合物总重量的20-90%。

18.如权利要求1-17之一的药物组合物,还包括另外的共表面活性剂。

19.如权利要求1-18之一的药物组合物,其中所述脂酶抑制剂为胃肠道和胰脂酶的抑制剂。

20.如权利要求19的药物组合物,其中所述胃肠道脂酶的抑制剂为奥利司他。

21.如权利要求1-20之一的药物组合物,其中脂酶抑制剂的含量占组合物总重量的1-50%。

22.如权利要求21的药物组合物,其中脂酶抑制剂的含量占组合物总重量的5-30%。

23.如权利要求1-21之一的药物组合物,还包括选自碳水化合物、抗氧剂、共溶剂以及增稠剂、防腐剂和润滑剂的可药用赋形剂。

24.如权利要求1-23之一的药物组合物,包括:

a)占组合物总重量1-50%的至少一种脂酶抑制剂;

b)占组合物总重量5-70%的至少一种分散剂;

c)占组合物总重量0.1-90%的至少一种表面活性剂,和任选

d)一种或多种可药用赋形剂。

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