[发明专利]毒蕈碱拮抗剂无效
| 申请号： | 00813079.5 | 申请日： | 2000-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1374949A | 公开（公告）日： | 2002-10-16 |
| 发明（设计）人： | J·W·克拉德;J·A·科茨洛夫斯基;S·W·麦坎比;M·W·米勒;S·F·维斯 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32;C07D405/14;C07D401/14;A61P25/28;A61K31/445;A61K31/4545 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 毒蕈 拮抗剂 | ||
1.一种具有下面结构式的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中Q和Q1各为-CH＝，或Q和Q1中的一个为-CH＝而另一个为-N＝；X为-CH2-或
Y和Z独立选自-C(R5)＝，或Y和Z中的一个为-C(R5)＝而另一个为-N＝；
R1为1-3个独立选自H、卤素和(C1-C6)烷氧基的取代基；
R2和R5独立为1-3个独立选自H、卤素、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的取代基；和
R3和R4独立选自H和(C1-C6)烷基。
2.权利要求1的化合物，其中Y和Z两者均为-C(R5)＝。
3.权利要求1的化合物，其中Y为＝CH-和Z为-N＝。
4.权利要求1的化合物，其中Q和Q1各为-CH＝。
5.权利要求1的化合物，其选自下式的化合物其中变量如表中那样定义：和下式化合物其中变量如表中那样定义：
6.一种药用组合物，它包含与药学上可接受的载体组合的治疗有效量的权利要求1的化合物。
7.权利要求1的化合物单独或与乙酰胆碱酯酶抑制剂组合在制备用于治疗认知或神经变性疾病的药物中的用途。
8.一种治疗认知或神经变性疾病的试剂盒，该试剂盒包括在分开的容器中的用于联合给药的单一包装药用化合物，在一个容器中包含根据权利要求1的化合物，而在另一分开的容器中包含乙酰胆碱酯酶抑制剂，所述化合物和抑制剂各处于药学上可接受的载体中且它们的合并量为有效量。
9.一种治疗认知或神经变性疾病的方法，该方法包括给予患有所述疾病的患者有效量的权利要求1的化合物。
10.一种治疗认知或神经变性疾病的方法，该方法包括给予患有所述疾病的患者有效量的权利要求1的化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合。
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