[发明专利]三环氨基醇衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种式(1)化合物的制备方法：

其中

R¹代表氢或卤原子、或羟基，R³代表低级烷基或苄基，*1代表不对称碳原子，和A代表以下基团之一：

其中X代表NH、O或S，R⁵代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基，R⁵不为氢原子时*2代表不对称碳原子，

所述方法包括：

使式(7)的化合物还原：

其中R¹¹代表氢或卤原子、或被保护的羟基，B代表氯或溴原子，得到式(6)的卤代醇：其中R¹¹、B和*1如前面所定义；和在碱性条件下使所述卤代醇转化成式(5)的环氧化合物：其中R¹¹和*1如前面所定义；和使所述环氧化合物与式(9)的化合物反应：其中R²代表氨基保护基，A’代表以下基团之一：

其中X代表NH、O或S，R⁵¹代表氢原子、被保护的羟基、被保护的氨基或乙酰氨基，当R⁵¹不为氢原子时*2代表不对称碳原子，得到式(4)的氨基醇：其中R¹¹、R²、A’和*1如前面所定义；和使所述硝基还原得到式(3)的苯胺衍生物：其中R¹¹、R²、A’和*1如前面所定义；和使所述苯胺衍生物与磺化剂反应得到式(2)的氨基醇：其中R³、R¹¹、R²、A’和*1如前面所定义；然后，同时或相继地脱去所述保护基得到式(1)的化合物。

2.式(6)的卤代醇的任一旋光异构体的制备方法：

其中R¹¹代表氢或卤原子、或被保护的羟基，B代表氯或溴原子，*1代表不对称碳原子，

所述方法包括：

使式(7)的化合物不对称还原：其中R¹¹和B如前面所定义，得到式(6)的化合物。

3.式(4)的化合物的制备方法：

其中R¹¹代表氢或卤原子、或被保护的羟基，R²代表氨基的保护基，*1代表不对称碳原子，A’代表以下基团之一：

其中X代表NH、O或S，R⁵¹代表氢原子、被保护的羟基、被保护的氨基或乙酰氨基，当R⁵¹不为氢原子时*2代表不对称碳原子，

所述方法包括：

使式(5)的环氧化合物与式(9)的化合物反应：其中R¹¹和*1如前面所定义，其中R²和A’如前面所定义，得到式(4)的化合物。

4.一种式(6)化合物的旋光异构体：其中R¹¹代表卤原子，B代表氯或溴原子，*1代表不对称碳原子。

5.一种式(6)化合物的旋光异构体：

其中R¹¹代表氢原子或被保护的羟基，B代表氯原子，*1代表不对称碳原子。

6.一种式(5)化合物的旋光异构体：其中R¹¹代表卤原子，*1代表不对称碳原子。

7.一种式(4)的化合物或其盐：

其中R¹¹代表氢或卤原子、或被保护的羟基，R²代表氨基的保护基，*1代表不对称碳原子，A’代表以下基团之一：

其中X代表NH、O或S，R⁶¹代表氢原子、被保护的羟基、被保护的氨基或乙酰氨基，当R⁵¹不为氢原子时*2代表不对称碳原子。

8.一种式(3)的化合物或其盐：其中R¹¹代表氢或卤原子、或被保护的羟基，R²代表氨基的保护基，*1代表不对称碳原子，A’代表以下基团之一：

其中X代表NH、O或S，R⁵¹代表氢原子、被保护的羟基、被保护的氨基或乙酰氨基，当R⁵¹不为氢原子时*2代表不对称碳原子。